Camptothecin: Nature’s Potent Topoisomerase Inhibitor for Oncology & Analysis | Supplier & Manufacturer
1. What is Camptothecin?
Camptothecin (CPT) is a pentacyclic quinoline alkaloid initially remoted from the bark/stems of the Chinese language Comfortable Tree (Camptotheca acuminata). It features as a potent topoisomerase I (Topo I) inhibitor, binding to the Topo I-DNA advanced and stopping DNA religation throughout replication. This triggers replication fork collapse, double-strand DNA breaks, และ S-phase selective apoptosis in quickly dividing cells. Its distinctive mechanism underpins its significance in oncology therapeutics และ most cancers biology analysis.
2. การจัดหา คุณสมบัติทางเคมี และตัวระบุ
-
จัดหา: สกัดจาก Camptotheca acuminata bark/seeds. Semi-synthesis from plant precursors is widespread.
-
คุณสมบัติทางเคมี:
-
ชื่อทางเคมี: (S)-4-Ethyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
-
ส่วนประกอบโมเลกุล: C₂₀H₁₆N₂O₄
-
น้ำหนักโมเลกุล: 348.36 g/mol
-
รูปร่าง: Pale yellow to gentle inexperienced crystalline powder
-
ความสามารถในการละลาย: Lactone ring pH-dependence – Soluble in DMSO, DMF, chloroform (closed lactone kind, energetic); hydrolyzes to inactive carboxylate kind in aqueous pH >7.
-
ความเสถียร: Mild and pH-sensitive. Requires strict management of lactone ring integrity for bioactivity.
-
-
ตัวระบุที่สำคัญ:
-
แคส: 7689-03-4
-
ปริมาณ EC (EINECS): 231-684-4
-
เอ็มเอฟ: C₂₀H₁₆N₂O₄
-
มว.: 348.36
-
3. Purity, Efficacy, Security & Dosage
-
Optimum Product: The “finest” camptothecin options >99% HPLC purity, >95% lactone kind content material (important for exercise), and undetectable contaminants. Shaanxi Zhonghong achieves this by way of proprietary pH-controlled crystallization และ การทำให้แห้งด้วยการแช่แข็ง.
-
Well being Benefits & Functions:
-
Anticancer Exercise: Core mechanism: Topo I inhibition → DNA harm → S-phase apoptosis. Foundation for FDA-approved derivatives (Irinotecan, Topotecan) treating colorectal, ovarian, SCLC, cervical cancers.
-
Antiviral/Antiparasitic Analysis: Rising exercise towards HIV-1, HSV, Leishmania in preclinical fashions.
-
(Be aware: Nattokinase primarily exhibits anticoagulant/thrombolytic results; direct kidney advantages are much less established vs. potential CPT nephrotoxicity issues).
-
-
Dosage & Administration:
-
NOT a dietary complement. Used clinically as IV derivatives below strict medical supervision.
-
Analysis doses differ (usually 0.1-100 µM ในหลอดทดลอง; mg/kg ranges ในร่างกาย). No secure each day consumption for self-administration exists.
-
-
Important Precautions & Aspect Results:
-
Extreme Toxicity: Myelosuppression (neutropenia, thrombocytopenia), extreme diarrhea (cholinergic & delayed), hemorrhagic cystitis, hepatotoxicity.
-
Lactone Instability: Speedy hydrolysis to inactive carboxylate at physiological pH reduces efficacy.
-
ข้อห้ามใช้: Being pregnant/lactation (teratogenic), pre-existing bone marrow melancholy, energetic infections.
-
การจัดการกับ: Cytotoxic – Requires PPE (gloves, masks, lab coat). Keep away from inhalation/pores and skin contact.
-
4. Shaanxi Zhonghong: Your Premier Camptothecin Supply
Shaanxi Zhonghong Investment Technology Co., Ltd. is a cGMP/ISO-certified chief in high-purity plant-derived APIs. With 28+ years in bioactive phytochemistry, we focus on:
-
ความสามารถหลัก:
-
ความเป็นเลิศทางวิทยาศาสตร์: 5 College Joint Labs, 20+ Patents (incl. CPT stabilization tech), Unique Natural Compound Library.
-
Slicing-Edge Analytics: HPLC-PDA/ELSD (purity), ยูพีแอลซี-คิวทีโอเอฟ-เอ็มเอส (impurity profiling), Superconducting FT-NMR (construction ID), ไอซีพี-เอ็มเอส (โลหะหนัก), จีซี-เอ็มเอส/เอ็มเอส (residual solvents). Purity >99%, exceeding USP by 20%.
-
บรรลุระดับนานาชาติ: จัดเตรียมให้ 80+ ประเทศ – Pharma, Biotech, Tutorial Analysis.
-
การบูรณาการแนวตั้ง: การจัดหาอย่างยั่งยืน → GMP Extraction → pH-Managed Purification → การแช่เยือกแข็ง.
-
5. Rigorous Product Specs
ชั้นสารปนเปื้อน | พารามิเตอร์ | ข้อกำหนดจำกัด | ลองมาดูเทคนิค |
---|---|---|---|
ยาฆ่าแมลง | คลอร์ไพริฟอส | ≤ 0.01 มก./กก. | จีซี-เอ็มเอส/เอ็มเอส |
ไซเปอร์เมทริน | ≤ 0.05 มก./กก. | GC-ECD | |
Whole Different Pesticides | ≤ 0.1 mg/kg (every) | EU 2021/601 | |
โลหะหนัก | พีบี | ≤ 1.0 มก./กก. | ไอซีพี-เอ็มเอส (USP <232>) |
เช่น | ≤ 0.5 มก./กก. | ไอซีพี-เอ็มเอส (USP <232>) | |
ซีดี | ≤ 0.5 มก./กก. | ไอซีพี-เอ็มเอส (USP <232>) | |
Hg | ≤ 0.1 มก./กก. | CVAAS (USP <232>) | |
จุลชีววิทยา | บมจ. | ≤ 10³ CFU/กรัม | ยูเอสพี <61> |
TYMC | ≤ 10² CFU/กรัม | ยูเอสพี <61> | |
อี.โคไล | ขาดไป 10 กรัม | ยูเอสพี <62> | |
ซัลโมเนลลา สปีชีส์ | Absent in 375g | ยูเอสพี <62> | |
Important High quality | Camptothecin Purity | ≥ 99.0% (HPLC) | HPLC-PDA (USP <621>) |
Lactone Kind | ≥ 95.0% | pH-Particular HPLC | |
Water Content | ≤ 2.0% | Karl Fischer (USP <921>) | |
ตัวทำละลายที่เหลือ | Class 1/2 Solvents: Undetected | GC-FID (ICH Q3C) |
6. เวิร์กโฟลว์การผลิตที่เหนือกว่า
-
การเก็บเกี่ยวอย่างยั่งยืน: Camptotheca acuminata cultivated below GACP tips.
-
การสกัดแบบเลือก: Ethanol/Water หรือ Supercritical CO₂ extraction of bark/seeds.
-
การฟอกหลัก: การแบ่งส่วนของเหลว-ของเหลว (CH₂Cl₂/H₂O), adsorbent chromatography (SiO₂, polyamide).
-
Lactone Stabilization: pH-controlled crystallization (pH 3.5-4.5) to maximise lactone yield.
-
Last Purification: การเตรียม HPLC (C18 column, MeOH/H₂O/TFA cell section).
-
การอบแห้ง: การแช่เยือกแข็ง (-50°C, <10 Pa) to protect lactone ring & stability.
-
QC เปิดตัว: เต็ม โคเอ verifying identification, purity, lactone content material, contaminants.
7. Key Application Areas
-
Oncology Medicine: Precursor for Irinotecan (CPT-11), Topotecan, Belotecan.
-
Most cancers Analysis: Software compound for DNA harm response, apoptosis, drug resistance research.
-
Drug Supply Techniques: Loaded into liposomes, nanoparticles, polymer conjugates to boost solubility/concentrating on.
-
Antiviral/Antiparasitic Improvement: Investigational agent for novel therapeutics.
8. cGMP High quality Management Protocol
มณฑลส่านซีจงหงมีพนักงาน tiered QC technique:
-
การระบุตัวตน: เอฟที-เอ็นเอ็มอาร์ (¹H/¹³C), HPLC-UV/PDA spectral match vs. USP reference customary.
-
Assay & Impurities: HPLC-ELSD/PDA quantifies CPT (≥99.0%) and detects ≤0.1% associated compounds (10-deacetylcamptothecin, camptothecin carboxylate).
-
Lactone Content: Validated pH-specific RP-HPLC methodology distinguishes lactone/carboxylate types.
-
Contaminants: ไอซีพี-เอ็มเอส for heavy metals (USP <232>), จีซี-เอ็มเอส/เอ็มเอส for 500+ pesticides (EU 2021/601), แอลซี-เอ็มเอส/เอ็มเอส for mycotoxins, USP <61>/<62> for microbiology.
-
ความเสถียร: Actual-time & accelerated ICH Q1A(R2) research verify 24-month shelf-life at -20°C (desiccated, argon ambiance).
9. Safe Packaging & Logistics
-
Major Pack: Amber glass vials sealed below argon, full of desiccant.
-
Secondary Pack: Vacuum-sealed aluminum luggage ข้างใน UN-certified HDPE containers.
-
พื้นที่จัดเก็บ: -20°C ± 5°C; defend from gentle/moisture.
-
จัดส่ง: International cold-chain logistics (-15°C to -25°C) by way of DHL FedEx UltraCold.
10. Mechanisms, Functions & Challenges
-
กลไก: Traps Topo I-DNA cleavable complexes → Collision with replication forks → DSBs → ATR/Chk1 activation → p53-mediated apoptosis.
-
นวัตกรรม: จงหง PEGylated liposomal CPT (Patent: CN202210XXXXXX) enhances tumor concentrating on.
-
ขอบเขตการวิเคราะห์:
-
Novel Analogues: 7-Silylcamptothecins (improved lactone stability).
-
การบำบัดแบบผสมผสาน: With PARP inhibitors, immunotherapy.
-
Biomarkers: Predictive biomarkers for CPT sensitivity (ERCC1, Topo I ranges).
-
-
ความท้าทาย: Lactone instability, myelosuppression, ABCG2-mediated drug resistance, tumor heterogeneity.
11. Steadily Requested Questions (FAQ)
-
Q1: Can I take Camptothecin as a complement?
-
A: Completely NOT. CPT is a potent cytotoxic compound with extreme unintended effects. Use solely below medical supervision in FDA-approved by-product types (e.g., Irinotecan) or for managed analysis.
-
-
Q2: Why is lactone kind important?
-
ก: Solely the closed lactone ring binds Topo I. The open carboxylate kind is inactive and will trigger renal toxicity. Zhonghong ensures ≥95% lactone content material by way of lyophilization.
-
-
Q3: How does Camptothecin differ from Nattokinase for kidneys?
-
ก: CPT carries nephrotoxicity dangers (tubular harm). Nattokinase, a fibrinolytic enzyme, lacks strong proof for direct kidney advantages. Neither is nephroprotective.
-
-
This autumn: What analytical strategies verify Zhonghong’s CPT purity?
-
ก: HPLC-PDA/ELSD (purity), ยูพีแอลซี-คิวทีโอเอฟ-เอ็มเอส (impurities), เอฟที-เอ็นเอ็มอาร์ (construction), pH-HPLC (lactone quantification), ไอซีพี-เอ็มเอส (heavy metals).
-
-
Q5: Do you supply Camptothecin derivatives?
-
ก: Sure. GMP-grade 10-Hydroxycamptothecin, SN-38 (Irinotecan metabolite), customized synthesis obtainable.
-
12. The place to Purchase?
Supply research-grade & GMP Camptothecin:
-
อีเมล: liaodaohai@gmail.com
-
อินเทอร์เน็ต: www.aiherba.com
-
ขอ: COA, MSDS, customized synthesis quotes.
13. บทสรุป
Camptothecin stays a cornerstone of topoisomerase-targeted oncology. Its medical impression by way of semisynthetic derivatives underscores its irreplaceable function. Success hinges on securing ultra-pure, lactone-stabilized materials with verifiable traceability. Shaanxi Zhonghong delivers >99% HPLC purity CPT ทาง patented stabilization expertise, การปฏิบัติตาม cGMP, และ unmatched analytical rigor – empowering drug discovery and superior therapeutics.
14. อ้างอิง
-
Wall ME, et al. (1966). เจ แอม เคม โซค. 88:3888–3890. [DOI:10.1021/ja00968a057]
-
Hsiang YH, et al. (1985). J Biol Chem. 260:14873–14878. [PMID:2997227]
-
Pommier Y. (2006). Nat Rev Most cancers. 6:789–802. [DOI:10.1038/nrc1977]
-
USP-NF Monograph: Camptothecin. USP44-NF39.
-
ICH Q3C (R8): Residual Solvents. (2021).
-
FDA Steerage: Irinotecan Label. (2023).
-
Thomas CJ, et al. (2004). J Med Chem. 47:3972–3981. [DOI:10.1021/jm030660+]
-
Du W, et al. (2022). Acta Pharm Sin B. 12:3006–3025. [DOI:10.1016/j.apsb.2022.03.011]
-
GLS-010-IPHASE Research Protocol (NCT04501563).
-
EMA Evaluation Report: Topotecan (2020). EMA/CHMP/89262/2020.
รีวิว
ยังไม่มีบทวิจารณ์