カンプトテシン

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英語名: カンプトテシン

仕様

- 純度: カンプトテシン ≥ 98% (HPLC); 高純度グレード: ≥ 99% (HPLC)

- 溶解度水に難溶性（25℃で約0.1 mg/mL）、DMSO、NMP（N-メチル-2-ピロリドン）およびアルカリ溶液に可溶。水溶性誘導体（例：ナトリウム塩）は溶解性を向上させる。.

- 融点: 260 – 264°C (分解)

- 残留溶媒: DMSO ≤ 0.5%、NMP ≤ 0.5%

- 重金属: ≤ 10 ppm

- 粒子サイズ: 標準粉末 ≤ 100 μm; 製剤中のバイオアベイラビリティを高めるための微粉化粉末 ≤ 5 μm

外観

- 淡黄色から黄緑色の結晶性粉末、無臭

CAS番号：7689 – 03 – 4

リードタイム: 7～10営業日

パッケージ

- 100 mg/バイアル（滅菌ガラスバイアル）、1 g/アルミホイルライニングバッグ；酸化防止のため窒素雰囲気下で保存

メインマーケット: 世界的な医薬品・研究市場。特に腫瘍学研究と医薬品開発において、北米、ヨーロッパ、アジアで大きな需要がある。

アプリケーションシナリオ

コアプロパティ

分子式: C₂₀H₁₆N₂O₄

化学構造: 五環式キノリンアルカロイドで、その生物学的活性に重要なラクトン部分を持つ独特のカンプトテシン環系を特徴とします。.

主な特徴

- トポイソメラーゼ阻害剤DNA トポイソメラーゼ I を特異的に標的とし、複製中の DNA 鎖の再結合を防ぎ、急速に分裂する細胞の DNA 損傷と細胞死を引き起こします。.

- 抗腫瘍活性大腸がん、肺がん、卵巣がん、膵臓がんなど、幅広い癌細胞株に対して強力な細胞毒性効果があります。.

- pH依存の安定性ラクトン環は酸性条件（pH < 4.5）では安定していますが、中性および塩基性環境ではカルボキシル基に加水分解され、生物学的活性が低下します。.

- 高効力DNA複製に対する強力な阻害作用があるため、低い治療用量が必要ですが、潜在的な毒性を管理するために慎重な取り扱いも必要です。.

アプリケーションシナリオ

1. 腫瘍学研究

前臨床研究:

- トポイソメラーゼ I 阻害剤の作用機序の研究、新しい抗がん剤のスクリーニング、併用療法の有効性の評価など、in vitro 細胞培養実験や in vivo 動物モデルで広く使用されています。.

医薬品開発:

- 第二世代および第三世代のカンプトテシン系薬剤開発のリード化合物として機能します。イリノテカンやトポテカンなど、臨床的に使用されている多くの抗がん剤は、溶解性、安定性が向上し、毒性が低減されたカンプトテシンの合成誘導体です。.

2. 製薬業界

抗がん剤合成:

- カンプトテシン誘導体の製造における中間体として。カンプトテシンの構造に化学修飾を施すことで、水溶性の向上、ラクトン環の安定化、標的指向性の向上など、その薬理学的特性が向上します。.

品質管理:

- カンプトテシンベースの薬物の分析および品質管理の参照標準として使用され、医薬品の一貫性と純度を保証します。.

3. 生物医学研究

DNA複製と修復の研究:

- DNA複製、修復、そしてゲノム安定性維持におけるトポイソメラーゼの役割を研究者が理解するのに役立ちます。トポイソメラーゼIを阻害することで、科学者はDNA損傷に対する細胞応答と様々な修復経路の活性化を研究することができます。.

薬剤耐性研究:

- カンプトテシンおよびその誘導体に対する癌細胞の薬剤耐性のメカニズムを解明するための調査。この知見は、耐性を克服し、治療成績を向上させるための戦略開発の指針となる可能性がある。.

検出方法

高速液体クロマトグラフィー（HPLC）:

- カラム: C18 (250 × 4.6 mm、5 μm)、移動相: アセトニトリル – 0.1% ギ酸 (グラジエント溶出)、流量: 1.0 mL/分、検出波長: 定量用 254 nm。.

超高速液体クロマトグラフィー質量分析法（UPLC-MS）:

- 生体試料中のカンプトテシンおよびその代謝物の同定および定量に用いられます。薬物動態および薬力学研究に不可欠な高感度・高分解能分析を実現します。.

フーリエ変換赤外分光法（FTIR）:

- カンプトテシンの官能基の特徴的な吸収ピークを分析することでカンプトテシンの化学構造を確認し、製造および保管中の化合物の完全性を確保するのに役立ちます。.

出典と利点

天然源: もともと中国の樹木の樹皮と木材から分離されました カンプトテカ・アクミナタ. しかし、植物中のカンプトテシン含有量が低い（0.01～0.03%）ことや環境への懸念から、現在では半合成法や全合成法が一般的に用いられています。.

治療の可能性: そのユニークな作用機序により、非常に効果的な抗がん剤の開発の貴重な出発点となり、腫瘍学の分野に大きく貢献しています。.

研究ユーティリティ: 生物医学研究における重要なツールであり、DNA 代謝や癌生物学に関連する基本的な生物学的プロセスをより深く理解することを可能にします。.

規制コンプライアンス

米国FDA研究目的の治験薬（IND）として、また、承認済みのカンプトテシン系医薬品の医薬品成分として規制されています。患者の安全を確保するため、臨床試験および商業生産における使用には厳格な規制が適用されます。.

EU規制欧州医薬品庁（EMA）の厳格な規制の対象となります。カンプトテシンおよびその誘導体を含む臨床試験は、医薬品の臨床試験の実施基準（GCP）ガイドラインに準拠する必要があり、商業的に使用するには販売承認が必要です。.

中国NMPA中国では、特にカンプトテシン由来の医薬品について厳重な監視が行われています。カンプトテシン関連製品の抽出、合成、臨床応用は、国家の医薬品基準および規制要件を満たす必要があります。.

カテゴリ：ヘルスケアおよび医薬品原料, 天然植物エキス

説明

カンプトテシン：腫瘍学および分析のための天然の強力なトポイソメラーゼ阻害剤 | サプライヤーおよびメーカー

1. カンプトテシンとは何ですか?

カンプトテシン（CPT）は 五環式キノリンアルカロイド もともと中国語の樹皮/幹から分離された 快適な木 (カンプトテカ・アクミナタ）。 強力なトポイソメラーゼI（Topo I）阻害剤, はTopo I-DNAアドバンスに結合し、複製中のDNA再結合を阻止します。これにより レプリケーションフォークの崩壊, 二本鎖DNA切断、そして S期選択的アポトーシス 急速に分裂する細胞において、その独特なメカニズムがその重要性を支えている。 腫瘍治療薬 そして ほとんどの癌の生物学的分析.

2. 供給、化学的性質および識別子

供給： 主に抽出された カンプトテカ・アクミナタ 樹皮/種子。植物前駆体からの半合成は広く行われている。.
化学的性質:
- 化学名: (S)-4-エチル-4-ヒドロキシ-1H-ピラノ[3′,4′:6,7]インドリジノ[1,2-b]キノリン-3,14(4H,12H)-ジオン
- 分子成分: C₂₀H₁₆N₂O₄
- 分子量: 348.36 g/モル
- 外観： 淡黄色から淡緑色の結晶性粉末
- 溶解度: ラクトン環のpH依存性 – DMSO、DMF、クロロホルムに可溶（閉環ラクトン型、活性）；水溶液 pH > 7 で不活性カルボキシレート型に加水分解されます。.
- 安定性： 穏やかでpHに敏感。厳格な管理が必要 ラクトン環の完全性 生体活性のため。.
キー識別子:
- CAS: 7689-03-4
- EC数量（EINECS）： 231-684-4
- MF: C₂₀H₁₆N₂O₄
- MW: 348.36

3. 純度、有効性、安全性、投与量

最適な製品: 「最高級」のカンプトテシンの選択肢 >99% HPLC純度, >95%ラクトン類含有量 （運動に重要）そして 検出できない汚染物質. 陝西中宏は、 独自のpH制御結晶化 そして 凍結乾燥.
健康上の利点と機能:
- 抗がん運動： コアメカニズム: トポI阻害 → DNA損傷 → S期アポトーシス. FDA承認の誘導体（イリノテカン、トポテカン）の治療のための財団 大腸がん、卵巣がん、小細胞肺がん、子宮頸がん.
- 抗ウイルス/抗寄生虫分析: 上昇運動に向けて HIV-1、HSV、リーシュマニア 前臨床段階では。.
- （注意：ナットウキナーゼは主に抗凝固作用/血栓溶解作用を示します。腎臓への直接的な利点は、潜在的なCPT腎毒性の問題に比べてあまり確立されていません。）.
用法・用量：
- 栄養補助食品ではありません。. 厳格な医師の監督下で IV 誘導体として臨床的に使用されます。.
- 分析用量は異なる（通常0.1～100µM 試験管内; mg/kg範囲 生体内). 自己管理のための安全な毎日の摂取は存在しません。.
重要な注意事項と結果:
- 極度の毒性: 骨髄抑制（好中球減少症、血小板減少症）、極度の下痢（コリン性および遅延性）、出血性膀胱炎、肝毒性。.
- ラクトンの不安定性: 生理学的 pH で不活性カルボキシレートへの急速な加水分解により、効力が低下します。.
- 禁忌: 妊娠中/授乳中（催奇形性）、既存の骨髄鬱病、活発な感染症。.
- 対処: 細胞毒性 – 必要 PPE（手袋、マスク、白衣）. 吸入や皮膚への接触を避けてください。.

4. 陝西中宏：カンプトテシンの最高の供給元

陝西中宏投資テクノロジー株式会社は cGMP/ISO認定チーフ 高純度植物由来API。 生理活性植物化学に28年以上携わる, 、私たちは次のことに重点を置いています:

コア機能:
- 科学的卓越性: 5つの大学共同研究室, 20件以上の特許 （CPT安定化技術を含む）, ユニークな天然化合物ライブラリ.
- 最先端の分析: HPLC-PDA/ELSD （純度）、, UPLC-QTOF-MS （不純物プロファイリング）, 超伝導FT-NMR （建設ID）、, ICP-MS （重金属）, GC-MS/MS （残留溶媒）。純度 >99%, USPを20%上回ります。.
- 国際的な達成: 提供する 80か国以上 – 製薬、バイオテクノロジー、チュートリアル分析。.
- 垂直統合： 持続可能な調達 → GMP抽出 → pH管理浄化 → 凍結乾燥.

5. 厳格な製品仕様

汚染物質クラス	パラメータ	仕様制限	テクニックを見てみよう
農薬	クロルピリホス	≤ 0.01 mg/kg	GC-MS/MS
	シペルメトリン	≤ 0.05 mg/kg	GC-ECD
	全く異なる農薬	≤ 0.1 mg/kg（毎）	EU 2021/601
重金属	鉛	≤ 1.0 mg/kg	ICP-MS（USP <232>）
	として	≤ 0.5 mg/kg	ICP-MS（USP <232>）
	CD	≤ 0.5 mg/kg	ICP-MS（USP <232>）
	水銀	≤ 0.1 mg/kg	CVAAS（USP <232>）
微生物学的	TAMC	≤ 10³ CFU/g	USP <61>
	TYMC	≤ 10² CFU/g	USP <61>
	大腸菌	10gには含まれない	USP <62>
	サルモネラ属	375gには含まれていない	USP <62>
重要高品質	カンプトテシン純度	≥ 99.0% (HPLC)	HPLC-PDA（USP <621>）
	ラクトンの種類	≥ 95.0%	pH特異性HPLC
	水分含有量	≤ 2.0%	カールフィッシャー（USP <921>）
	残留溶媒	クラス1/2溶剤: 未検出	GC-FID（ICH Q3C）

6. 優れた製造ワークフロー

持続可能な収穫： カンプトテカ・アクミナタ GACP のヒントの下で栽培されています。.
選択的抽出： エタノール/水 または 超臨界CO₂ 樹皮/種子の抽出。.
主要な浄化： 液液分配 (CH₂Cl₂/H₂O)、, 吸着クロマトグラフィー （SiO₂、ポリアミド）。.
ラクトン安定化： pH制御結晶化 (pH 3.5-4.5) ラクトン収率を最大化します。.
最後の浄化： 分取HPLC （C18カラム、MeOH/H₂O/TFAセル部）。.
乾燥： 凍結乾燥 (-50°C、<10 Pa) ラクトン環と安定性を保護します。.
QCの起動: 満杯 CoA 識別、純度、ラクトン含有量、汚染物質の検証。.

7. 主な応用分野

腫瘍学医学： の前駆者 イリノテカン（CPT-11）, トポテカン, ベロテカン.
がん研究： ソフトウェア複合 DNA損傷反応, アポトーシス, 薬剤耐性 研究。.
薬剤供給技術: ロード済み リポソーム, ナノ粒子, ポリマー複合体 溶解性を高める/集中する。.
抗ウイルス・抗寄生虫の改善： 新規治療薬の治験薬。.

8. cGMP高品質管理プロトコル
陝西中宏は 階層型QC技術:

識別： FT-NMR （¹H/¹³C）, HPLC-UV/PDA スペクトル一致と USP 参照慣例。.
分析と不純物: HPLC-ELSD/PDA CPT (≥99.0%) を定量し、≤0.1% 関連化合物 (10-デアセチルカンプトテシン、カンプトテシンカルボキシレート) を検出します。.
ラクトン含有量: 検証済み pH特異的RP-HPLC 方法論によりラクトン/カルボキシレートの種類を区別します。.
汚染物質: ICP-MS 重金属（USP <232>）, GC-MS/MS 500種類以上の農薬（EU 2021/601）, LC-MS/MS マイコトキシンについては、, USP <61>/<62> 微生物学用。.
安定性： リアルタイム＆加速 ICH Q1A(R2) 研究では、-20°C（乾燥、アルゴン雰囲気）で24か月の保存期間が確認されています。.

9. 安全な梱包と物流

メジャーパック: 琥珀色のガラスバイアル 下記封印 アルゴン, 乾燥剤がたっぷり入っています。.
セカンダリーパック: 真空密封アルミ製スーツケース 内部 国連認証HDPE容器.
ストレージ： -20℃±5℃; 湿気から守ります。.
配達： 国際コールドチェーン物流 (-15°C ～ -25°C) DHL FedEx UltraCold で配送します。.

10. メカニズム、機能、課題

機構： 罠 トポI-DNA切断複合体 → レプリケーションフォークとの衝突 → DSB → ATR/Chk1活性化 → p53を介したアポトーシス.
革新： 中宏の PEG化リポソームCPT （特許：CN202210XXXXXX）腫瘍の集中を強化します。.
分析の最前線:
- 新規類似体: 7-シルイルカンプトテシン（ラクトンの安定性が向上）。.
- 混合療法： PARP阻害剤による免疫療法。.
- バイオマーカー: CPT 感受性の予測バイオマーカー (ERCC1、Topo I 範囲)。.
課題: ラクトンの不安定性, 骨髄抑制, ABCG2を介した薬剤耐性, 腫瘍の異質性.

11. よくある質問（FAQ）

Q1: カンプトテシンを補助食品として摂取してもよいですか?
- A: まったく違います。. CPTは 強力な細胞毒性化合物 重大な副作用を伴うことがあります。FDA承認の副産物タイプ（例：イリノテカン）または管理された研究においてのみ、医師の監督下で使用してください。.
Q2: ラクトンの種類はなぜ重要ですか?
- 答え: 閉鎖された ラクトン環 Topo Iをバインドします。開いた カルボキシレート類 不活性であり、腎毒性を引き起こします。Zhonghongは ≥95%ラクトン含有物質 凍結乾燥により。.
Q3: 腎臓に対するカンプトテシンとナットウキナーゼの違いは何ですか?
- 答え: CPTは運ぶ 腎毒性の危険性 （尿細管障害）。線溶酵素であるナットウキナーゼには、腎臓への直接的な有益性を示す確固たる証拠がありません。また、腎保護作用もありません。.
この秋：中紅のCPT純度を検証する分析戦略とは？
- 答え: HPLC-PDA/ELSD （純度）、, UPLC-QTOF-MS （不純物）、, FT-NMR （工事）、, pH-HPLC （ラクトン定量）、, ICP-MS （重金属）。.
Q5: カンプトテシン誘導体を供給していますか?
- 答え: はい。GMPグレードです 10-ヒドロキシカンプトテシン, SN-38（イリノテカン代謝物）, 、カスタマイズされた合成が可能になります。.

12. 購入できる場所はどこですか?
研究グレードおよびGMP準拠のカンプトテシンを供給します。

Eメール: liaodaohai@gmail.com
インターネット： www.aiherba.com
リクエスト： COA、MSDS、カスタマイズされた合成見積もり。.

13. 結論
カンプトテシンは トポイソメラーゼ標的腫瘍学の基礎. 半合成誘導体によるその医学的効果は、そのかけがえのない機能を強調しています。成功の鍵は、 超純粋、ラクトン安定化材料 検証可能なトレーサビリティを備えた陝西中宏は >99% HPLC純度CPT 経由 特許取得済みの安定化技術, cGMP準拠、そして 比類のない分析の厳密さ – 新薬の発見と優れた治療法の開発を促進します。.

14. 参考文献

Wall MEら（1966）。. ジャーナル・オブ・アメリカン・ケミストリー. 。 88:3888–3890。 [DOI:10.1021/ja00968a057]
Hsiang YH、他（1985）。. ジャーナル・オブ・バイオル・ケミストリー. 260:14873–14878. [PMID:2997227]
ポミエY.（2006）。. ナショナル・レヴ・がん. 。 6:789–802。 [DOI:10.1038/nrc1977]
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FDAガイダンス：イリノテカンのラベル（2023年）。.
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Du W、et al.（2022）。. アクタファームシンB. 。 12:3006–3025。 [DOI:10.1016/j.apsb.2022.03.011]
GLS-010-IPHASE研究プロトコル（NCT04501563）。.
EMA評価報告書：トポテカン（2020年）。EMA/CHMP/89262/2020。.

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