Camptothécine
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Camptothécine

Camptothecin supplier bulk factory Wholesale buy Extract factory

  1. Nom anglais: Camptothécine
  1. Spécification
    • Pureté: Camptothécine ≥ 98% (HPLC) ; Degré de pureté élevé : ≥ 99% (HPLC)
    • Solubilité: Peu soluble dans l'eau (environ 0,1 mg/mL à 25 °C), soluble dans le DMSO, la NMP (N – méthyl – 2 – pyrrolidone) et les solutions alcalines. Les dérivés hydrosolubles (par exemple, le sel de sodium) présentent une solubilité améliorée.
    • Point de fusion: 260 – 264°C (se décompose)
    • Solvants résiduels: DMSO ≤ 0,5%, NMP ≤ 0,5%
    • Métaux lourds: ≤ 10 ppm
    • Taille des particules:Poudre standard ≤ 100 μm ; poudre micronisée ≤ 5 μm pour une biodisponibilité améliorée dans les formulations
  1. Apparence
    • Poudre cristalline jaune pâle à vert jaunâtre, inodore
  1. N° CAS：7689 – 03 – 4
  1. Délai de mise en œuvre: 7 à 10 jours ouvrables
  1. Emballer
    • 100 mg/flacon (flacon en verre stérile), 1 g/sachet doublé d'aluminium ; conservé sous azote pour éviter l'oxydation
  1. Marché principal:Marchés pharmaceutiques et de recherche mondiaux, avec une demande importante en Amérique du Nord, en Europe et en Asie, en particulier dans la recherche en oncologie et le développement de médicaments
  1. Scénarios d'application

Propriétés de base

  • Formule moléculaire: C₂₀H₁₆N₂O₄
  • Structure chimique:Un alcaloïde quinoléine pentacyclique, doté d'un système cyclique camptothécine unique avec une fraction lactone, qui est cruciale pour son activité biologique.
  • Caractéristiques principales
    • Inhibiteur de la topoisomérase:Cible spécifiquement l'ADN topoisomérase I, empêchant la religation des brins d'ADN pendant la réplication, entraînant des dommages à l'ADN et la mort cellulaire dans les cellules à division rapide.
    • Activité antitumorale:Effets cytotoxiques puissants contre une large gamme de lignées cellulaires cancéreuses, notamment les cancers colorectal, pulmonaire, ovarien et pancréatique.
    • pH – Stabilité dépendante:Le cycle lactone est stable dans des conditions acides (pH < 4,5) mais subit une hydrolyse en forme carboxylate dans des environnements neutres et basiques, réduisant son activité biologique.
    • Haute puissance:De faibles doses thérapeutiques sont nécessaires en raison de son fort effet inhibiteur sur la réplication de l'ADN, mais cela nécessite également une manipulation prudente pour gérer la toxicité potentielle.

Scénarios d'application

1. Recherche en oncologie

  • Études précliniques:
    • Largement utilisé dans les expériences de culture cellulaire in vitro et les modèles animaux in vivo pour étudier le mécanisme d’action des inhibiteurs de la topoisomérase I, rechercher de nouveaux médicaments anticancéreux et évaluer l’efficacité des thérapies combinées.
  • Développement de médicaments:
    • Il sert de composé principal pour le développement de médicaments à base de camptothécine de deuxième et troisième générations. De nombreux médicaments anticancéreux utilisés en clinique, comme l'irinotécan et le topotécan, sont des dérivés synthétiques de la camptothécine présentant une solubilité, une stabilité et une toxicité réduites.

2. Industrie pharmaceutique

  • Synthèse de médicaments anticancéreux:
    • En tant qu'intermédiaire dans la production de médicaments dérivés de la camptothécine, des modifications chimiques sont apportées à la structure de la camptothécine afin d'améliorer ses propriétés pharmacologiques, notamment en augmentant la solubilité dans l'eau, en stabilisant le cycle lactone et en améliorant la capacité de ciblage.
  • Contrôle de qualité:
    • Utilisé comme norme de référence pour l'analyse et le contrôle qualité des médicaments à base de camptothécine, garantissant la cohérence et la pureté des produits pharmaceutiques.

3. Recherche biomédicale

  • Études sur la réplication et la réparation de l'ADN:
    • Aide les chercheurs à comprendre les processus de réplication et de réparation de l'ADN, ainsi que le rôle des topoisomérases dans le maintien de la stabilité génomique. En inhibant la topoisomérase I, les scientifiques peuvent étudier les réponses cellulaires aux dommages à l'ADN et l'activation de diverses voies de réparation.
  • Recherche sur la résistance aux médicaments:
    • Des recherches ont été menées pour comprendre les mécanismes de résistance des cellules cancéreuses aux médicaments contre la camptothécine et ses dérivés. Ces connaissances peuvent guider le développement de stratégies visant à surmonter la résistance et à améliorer les résultats thérapeutiques.

Méthodes de détection

  • Chromatographie liquide à haute performance (HPLC):
    • Colonne : C18 (250 × 4,6 mm, 5 μm), Phase mobile : Acétonitrile – 0,1% acide formique (élution par gradient), Débit : 1,0 mL/min, Longueur d'onde de détection : 254 nm pour la quantification.
  • Chromatographie liquide ultra-performante – Spectrométrie de masse (UPLC – MS):
    • Utilisé pour l'identification et la quantification de la camptothécine et de ses métabolites dans les échantillons biologiques. Il offre une analyse à haute sensibilité et haute résolution, essentielle aux études pharmacocinétiques et pharmacodynamiques.
  • Spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR):
    • Aide à confirmer la structure chimique de la camptothécine en analysant les pics d'absorption caractéristiques de ses groupes fonctionnels, garantissant l'intégrité du composé pendant la production et le stockage.

Source et avantages

  • Source naturelle:Isolé à l'origine de l'écorce et du bois de l'arbre chinois Camptotheca acuminata. Cependant, en raison de la faible teneur en camptothécine de la plante (0,01 – 0,03%) et des préoccupations environnementales, les méthodes de semi-synthèse et de synthèse totale sont désormais couramment utilisées.
  • Potentiel thérapeutique:Son mécanisme d’action unique en fait un point de départ précieux pour le développement de médicaments anticancéreux hautement efficaces, contribuant de manière significative au domaine de l’oncologie.
  • Utilité de recherche:Un outil crucial dans la recherche biomédicale, permettant une compréhension plus approfondie des processus biologiques fondamentaux liés au métabolisme de l’ADN et à la biologie du cancer.

Conformité réglementaire

  • FDA américaineRéglementé comme nouveau médicament expérimental (IND) à des fins de recherche et comme ingrédient pharmaceutique pour les médicaments approuvés à base de camptothécine. Son utilisation dans les essais cliniques et la production commerciale est soumise à une réglementation stricte afin de garantir la sécurité des patients.
  • Règlement de l'UE: Soumis à une réglementation stricte de l'Agence européenne des médicaments (EMA). Les essais cliniques portant sur la camptothécine et ses dérivés doivent être conformes aux bonnes pratiques cliniques (BPC), et une autorisation de mise sur le marché est requise pour une utilisation commerciale.
  • NMPA de Chine:Surveillé de près en Chine, notamment pour les médicaments dérivés de la camptothécine. L'extraction, la synthèse et l'application clinique des produits dérivés de la camptothécine doivent respecter les normes pharmaceutiques et les exigences réglementaires nationales.
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Camptothecin: Nature’s Potent Topoisomerase Inhibitor for Oncology & Analysis | Supplier & Manufacturer

1. Qu'est-ce que la camptothécine ?

La camptothécine (CPT) est un alcaloïde quinoléine pentacyclique initially remoted from the bark/stems of the Chinese language Comfortable Tree (Camptotheca acuminata). It features as a puissant inhibiteur de la topoisomérase I (Topo I), binding to the Topo I-DNA advanced and stopping DNA religation throughout replication. This triggers effondrement de la fourche de réplication, cassures double brin de l'ADN, et Apoptose sélective en phase S in quickly dividing cells. Its distinctive mechanism underpins its significance in thérapeutiques oncologiques et most cancers biology analysis.

2. Supply, Chemical Properties & Identifiers

  • Fournir: Principalement extrait de Camptotheca acuminata bark/seeds. Semi-synthesis from plant precursors is widespread.

  • Propriétés chimiques :

    • Nom chimique : (S)-4-éthyl-4-hydroxy-1H-pyrano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinoléine-3,14(4H,12H)-dione

    • Composants moléculaires : C₂₀H₁₆N₂O₄

    • Poids moléculaire : 348,36 g/mol

    • Apparence: Pale yellow to gentle inexperienced crystalline powder

    • Solubilité: Dépendance au pH du cycle lactone – Soluble in DMSO, DMF, chloroform (closed lactone kind, energetic); hydrolyzes to inactive carboxylate kind in aqueous pH >7.

    • Stabilité: Mild and pH-sensitive. Requires strict management of intégrité du cycle lactone pour la bioactivité.

  • Identifiants clés :

    • CAS: 7689-03-4

    • Quantité CE (EINECS) : 231-684-4

    • MF: C₂₀H₁₆N₂O₄

    • MW: 348.36

3. Purity, Efficacy, Security & Dosage

  • Optimum Product: The “finest” camptothecin options >99% pureté HPLC, >95% lactone kind content material (important for exercise), and contaminants indétectables. Shaanxi Zhonghong achieves this by way of cristallisation exclusive à pH contrôlé et lyophilisation.

  • Well being Benefits & Functions:

    • Anticancer Exercise: Mécanisme de base : Topo I inhibition → DNA harm → S-phase apoptosis. Foundation for FDA-approved derivatives (Irinotecan, Topotecan) treating cancers colorectaux, de l'ovaire, du cancer du poumon à petites cellules et du col de l'utérus.

    • Antiviral/Antiparasitic Analysis: Rising exercise towards VIH-1, HSV, Leishmania in preclinical fashions.

    • (Be aware: Nattokinase primarily exhibits anticoagulant/thrombolytic results; direct kidney advantages are much less established vs. potential CPT nephrotoxicity issues).

  • Posologie et administration :

    • NOT a dietary complement. Used clinically as IV derivatives below strict medical supervision.

    • Analysis doses differ (usually 0.1-100 µM in vitro; plages mg/kg in vivo). No secure each day consumption for self-administration exists.

  • Important Precautions & Aspect Results:

    • Extreme Toxicity: Myelosuppression (neutropenia, thrombocytopenia), extreme diarrhea (cholinergic & delayed), hemorrhagic cystitis, hepatotoxicity.

    • Instabilité de la lactone : Speedy hydrolysis to inactive carboxylate at physiological pH reduces efficacy.

    • Contre-indications : Being pregnant/lactation (teratogenic), pre-existing bone marrow melancholy, energetic infections.

    • Traiter avec : Cytotoxique – Nécessite PPE (gloves, masks, lab coat). Keep away from inhalation/pores and skin contact.

4. Shaanxi Zhonghong: Your Premier Camptothecin Supply

Shaanxi Zhonghong Investment Technology Co., Ltd. est une cGMP/ISO-certified chief dans des API de haute pureté d'origine végétale. Plus de 28 ans en phytochimie bioactive, we focus on:

  • Capacités de base :

    • Excellence scientifique : 5 College Joint Labs, 20+ brevets (y compris la technologie de stabilisation CPT), Unique Natural Compound Library.

    • Slicing-Edge Analytics: HPLC-PDA/ELSD (pureté), UPLC-QTOF-MS (profilage des impuretés), RMN-FT supraconductrice (construction ID), ICP-MS (métaux lourds), GC-MS/MS (solvants résiduels). Pureté >99%, dépassant l'USP de 20%.

    • Portée internationale : Fournit plus de 80 nations – Pharma, Biotech, Tutorial Analysis.

    • Intégration verticale : Approvisionnement durable → Extraction GMP → pH-Managed Purification → Lyophilisation.

5. Rigorous Product Specs

Classe de contaminants Paramètre Spécification restreinte Jetez un oeil à Technique
Pesticides Chlorpyrifos ≤ 0,01 mg/kg GC-MS/MS
Cyperméthrine ≤ 0,05 mg/kg GC-ECD
Des pesticides totalement différents ≤ 0,1 mg/kg (tous les) UE 2021/601
Métaux lourds Pb ≤ 1,0 mg/kg ICP-MS (USP <232>)
Comme ≤ 0,5 mg/kg ICP-MS (USP <232>)
CD ≤ 0,5 mg/kg ICP-MS (USP <232>)
Hg ≤ 0,1 mg/kg CVAAS (USP <232>)
Microbiologique TAMC ≤ 10³ UFC/g USP <61>
TYMC ≤ 10² UFC/g USP <61>
E. coli Absent dans 10 g USP <62>
Salmonella espèces Absent dans 375g USP <62>
Important High quality Pureté de la camptothécine ≥ 99,0% (HPLC) HPLC-PDA (USP <621>)
Lactone Kind ≥ 95,0% pH-Particular HPLC
Teneur en eau ≤ 2,0% Karl Fischer (USP <921>)
Solvants résiduels Solvants de classe 1/2 : non détectés GC-FID (ICH Q3C)

6. Flux de travail de fabrication supérieur

  1. Récolte durable : Camptotheca acuminata cultivated below GACP tips.

  2. Extraction sélective : Éthanol/Eau ou CO₂ supercritique extraction d'écorce/graines.

  3. Major Purification: Répartition liquide-liquide (CH₂Cl₂/H₂O), chromatographie adsorbante (SiO₂, polyamide).

  4. Stabilisation de la lactone : cristallisation à pH contrôlé (pH 3.5-4.5) to maximise lactone yield.

  5. Last Purification: HPLC préparative (C18 column, MeOH/H₂O/TFA cell section).

  6. Séchage: Lyophilisation (-50°C, <10 Pa) to protect lactone ring & stability.

  7. Lancement du contrôle qualité : Complet CoA verifying identification, purity, lactone content material, contaminants.

7. Principaux domaines d'application

  • Oncology Medicine: Précurseur de Irinotécan (CPT-11), Topotécan, Bélotécan.

  • Most cancers Analysis: Software compound for DNA harm response, apoptose, résistance aux médicaments research.

  • Drug Supply Techniques: Chargé dans liposomes, nanoparticules, conjugués de polymères to boost solubility/concentrating on.

  • Antiviral/Antiparasitic Improvement: Agent expérimental pour de nouvelles thérapies.

8. cGMP High quality Management Protocol
Shaanxi Zhonghong emploie un tiered QC technique:

  • Identification: RMN-FT (¹H/¹³C), HPLC-UV/PDA spectral match vs. USP reference customary.

  • Dosage et impuretés : HPLC-ELSD/PDA quantifies CPT (≥99.0%) and detects ≤0.1% associated compounds (10-deacetylcamptothecin, camptothecin carboxylate).

  • Teneur en lactones : Validé RP-HPLC spécifique au pH methodology distinguishes lactone/carboxylate types.

  • Contaminants : ICP-MS pour les métaux lourds (USP <232>), GC-MS/MS pour plus de 500 pesticides (UE 2021/601), LC-MS/MS pour les mycotoxines, USP <61>/<62> pour la microbiologie.

  • Stabilité: Actual-time & accelerated ICH Q1A(R2) research verify 24-month shelf-life at -20°C (desiccated, argon ambiance).

9. Safe Packaging & Logistics

  • Major Pack: Flacons en verre ambré sealed below argon, full of desiccant.

  • Pack secondaire : Vacuum-sealed aluminum luggage à l'intérieur Conteneurs en PEHD certifiés UN.

  • Stockage: -20°C ± 5°C; defend from gentle/moisture.

  • Delivery: International cold-chain logistics (-15°C to -25°C) by way of DHL FedEx UltraCold.

10. Mechanisms, Functions & Challenges

  • Mécanisme: Pièges Complexes clivables Topo I-ADN → Collision avec les fourches de réplication → DSB → Activation d'ATR/Chk1 → apoptose médiée par p53.

  • Innovation: Zhonghong CPT liposomal pégylé (Patent: CN202210XXXXXX) enhances tumor concentrating on.

  • Frontières de l'analyse :

    • Analogies nouvelles : 7-silylcamptothécines (stabilité améliorée des lactones).

    • Mixture Therapies: Avec les inhibiteurs de PARP, l'immunothérapie.

    • Biomarqueurs : Predictive biomarkers for CPT sensitivity (ERCC1, Topo I ranges).

  • Défis : Instabilité des lactones, myélosuppression, Résistance aux médicaments médiée par ABCG2, hétérogénéité tumorale.

11. Steadily Requested Questions (FAQ)

  • Q1: Can I take Camptothecin as a complement?

    • A: Completely NOT. Le CPT est un composé cytotoxique puissant with extreme unintended effects. Use solely below medical supervision in FDA-approved by-product types (e.g., Irinotecan) or for managed analysis.

  • Q2: Why is lactone kind important?

    • UN: Solely the closed cycle lactone lie Topo I. L'ouvert carboxylate kind is inactive and will trigger renal toxicity. Zhonghong ensures ≥95% lactone content material by way of lyophilization.

  • Q3 : En quoi la camptothécine diffère-t-elle de la nattokinase pour les reins ?

    • UN: CPT porte nephrotoxicity dangers (tubular harm). Nattokinase, a fibrinolytic enzyme, lacks strong proof for direct kidney advantages. Neither is nephroprotective.

  • This autumn: What analytical strategies verify Zhonghong’s CPT purity?

    • UN: HPLC-PDA/ELSD (pureté), UPLC-QTOF-MS (impuretés), RMN-FT (construction), pH-HPLC (quantification des lactones), ICP-MS (métaux lourds).

  • Q5: Do you supply Camptothecin derivatives?

    • UN: Sure. GMP-grade 10-hydroxycamptothécine, SN-38 (métabolite de l'irinotécan), customized synthesis obtainable.

12. The place to Purchase?
Supply research-grade & GMP Camptothecin:

13. Conclusion
Camptothecin stays a pierre angulaire de l'oncologie ciblant la topoisomérase. Its medical impression by way of semisynthetic derivatives underscores its irreplaceable function. Success hinges on securing ultra-pure, lactone-stabilized materials avec une traçabilité vérifiable. Shaanxi Zhonghong livre >99% CPT de pureté HPLC via patented stabilization expertise, Conformité aux BPF, et une rigueur analytique inégalée – empowering drug discovery and superior therapeutics.

14. Références

  1. Wall ME, et al. (1966). J Am Chem Soc. 88 : 3888-3890. [DOI:10.1021/ja00968a057]

  2. Hsiang YH, et al. (1985). J Biol Chem. 260 : 14873–14878. [PMID : 2997227]

  3. Pommier Y. (2006). Nat Rev Most cancers. 6 : 789-802. [DOI:10.1038/nrc1977]

  4. Monographie USP-NF : Camptothécine. USP44-NF39.

  5. ICH Q3C (R8) : Solvants résiduels. (2021).

  6. FDA Steerage: Irinotecan Label. (2023).

  7. Thomas CJ, et al. (2004). J Med Chem. 47 : 3972-3981. [DOI:10.1021/jm030660+]

  8. Du W, et al. (2022). Acta Pharm Sin B. 12 : 3006-3025. [DOI:10.1016/j.apsb.2022.03.011]

  9. GLS-010-IPHASE Research Protocol (NCT04501563).

  10. EMA Evaluation Report: Topotecan (2020). EMA/CHMP/89262/2020.

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