Vincristina
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Vincristina

Fornecedor de vincristina a granel, fábrica de extratos, compra no atacado

  1. Nome em inglês: Vincristina
  1. Especificação
    • Pureza: Sulfato de vincristina ≥ 98% (HPLC); alto grau de pureza: ≥ 99% (HPLC)
    • Solubilidade: Solúvel em água (como sal de sulfato, aproximadamente 10 mg/mL), etanol; insolúvel em solventes não polares como clorofórmio
    • Aparência – relacionada: Perda por secagem ≤ 1,0%, metais pesados ≤ 10 ppm, solventes residuais ≤ 0,5%
    • Tamanho de partícula: Pó padrão ≤ 100 μm; pó micronizado ≤ 5 μm para melhor dissolução em formulações parenterais
  1. Aparência
    • Pó cristalino branco a esbranquiçado (forma de sal de sulfato), inodoro
  1. CAS NO.：2068 – 78 – 2 (sulfato de vincristina); 57 – 22 – 7 (base de vincristina)
  1. Tempo de espera: 7 – 10 dias úteis
  1. Pacote
    • 1 mg/frasco (frasco de vidro estéril), selado sob nitrogênio; 10 mg/papel alumínio – saco forrado para produtos de grau de pesquisa
  1. Mercado Principal: Mercado farmacêutico global, especialmente na América do Norte, Europa e Ásia, predominantemente utilizado em tratamento oncológico e pesquisa biomédica
  1. Cenários de Aplicação

Propriedades principais

  • Fórmula molecular: C₄₇H₅₅N₅O₁₁ (Vincristina); C₄₇H₅₅N₅O₁₁·H₂SO₄ (Sulfato de vincristina)
  • Estrutura Química: Um alcalóide indólico derivado de Catharanthus roseus (Vinca de Madagascar), apresentando uma estrutura dimérica complexa com um arranjo único de grupos indol e vindolina.
  • Principais características
    • Agente antimitótico: Liga-se às subunidades da tubulina, inibindo a polimerização dos microtúbulos. Isso interrompe a formação do fuso mitótico durante a divisão celular, levando à interrupção do ciclo celular na fase de metáfase e à subsequente apoptose das células em rápida divisão.
    • Alta seletividade para neurônios:Embora seja eficaz contra células cancerígenas, também apresenta neurotoxicidade significativa devido à sua afinidade pelos microtúbulos nos neurônios, afetando o transporte axonal e levando à neuropatia periférica.
    • Baixa biodisponibilidade: A absorção oral é insignificante, portanto é administrado principalmente por via intravenosa para uso terapêutico.
    • Citotoxicidade potente:Mesmo em doses baixas, ele exibe forte atividade antitumoral, mas é necessária uma dosagem cuidadosa para equilibrar a eficácia e minimizar os efeitos colaterais.

Cenários de Aplicação

1. Tratamento Oncológico

  • Cânceres Pediátricos:
    • Um componente crucial no tratamento da leucemia linfoblástica aguda (LLA) em crianças, frequentemente usado em regimes combinados como VDLP (vincristina, daunorrubicina, L-asparaginase, prednisona). Melhora significativamente as taxas de remissão, com taxas de cura para LLA pediátrica excedendo 80% em muitos casos.
  • Malignidades hematológicas em adultos:
    • Usado no tratamento de linfoma de Hodgkin e linfoma não Hodgkin, comumente incluído em protocolos de quimioterapia combinada, como CHOP (ciclofosfamida, doxorrubicina, vincristina, prednisona) para linfoma não Hodgkin, aumentando a eficácia do tratamento.
  • Tumores Sólidos:
    • Aplicado como parte da terapia adjuvante ou paliativa para tumores sólidos, como neuroblastoma, rabdomiossarcoma e tumor de Wilms, sozinho ou em combinação com outros agentes quimioterápicos para controlar o crescimento do tumor e melhorar o prognóstico do paciente.

2. Pesquisa Biomédica

  • Estudos de Biologia Celular:
    • Serve como uma ferramenta valiosa para o estudo de processos celulares dependentes de microtúbulos, incluindo divisão celular, transporte intracelular e motilidade celular. Ao interromper a dinâmica dos microtúbulos, os pesquisadores podem observar o impacto em diversas funções celulares e vias de sinalização.
  • Desenvolvimento de Medicamentos:
    • Utilizado como composto de referência para o desenvolvimento de novos fármacos antimitóticos. Sua estrutura e mecanismo de ação inspiram o desenvolvimento de análogos com índices terapêuticos potencialmente aprimorados, toxicidade reduzida e maior seletividade para células cancerígenas.
  • Pesquisa de Neurotoxicidade:
    • Investigado para compreender os mecanismos da neuropatia periférica induzida pela quimioterapia. O estudo da neurotoxicidade induzida pela vincristina auxilia no desenvolvimento de estratégias para prevenir ou mitigar esse efeito colateral comum e debilitante do tratamento do câncer.

Métodos de detecção

  • Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE):
    • Coluna: C18 (250 × 4,6 mm, 5 μm), Fase móvel: Acetonitrila – ácido fórmico 0,1% (eluição em gradiente), Taxa de fluxo: 1,0 mL/min, Comprimento de onda de detecção: 297 nm para quantificação.
  • Cromatografia Líquida – Espectrometria de Massas (LC – MS):
    • Utilizado para identificar vincristina e seus metabólitos em amostras biológicas com alta sensibilidade. Fornece informações detalhadas sobre a estrutura do composto e permite quantificação precisa, mesmo em níveis residuais.
  • Espectroscopia UV – Visível:
    • Utilizado como um método de triagem rápida para estimar a concentração de vincristina com base em seu pico de absorção característico em 297 nm, útil para controle de qualidade inicial e análise de lote durante a fabricação.

Fonte e Vantagens

  • Fonte natural:Inicialmente isolado das folhas e caules de Catharanthus roseus. Devido ao baixo rendimento natural (cerca de 0,0001 – 0,001% em peso seco) e às preocupações ambientais, métodos de produção semi-sintéticos e sintéticos são agora predominantemente usados para atender à demanda global.
  • Importância Terapêutica: Um pilar fundamental na quimioterapia do câncer, especialmente para malignidades hematológicas e certos tipos de câncer pediátrico, onde melhorou significativamente as taxas de sobrevivência e os resultados dos pacientes.
  • Importância da Pesquisa: Facilita a pesquisa fundamental em biologia celular e oncologia, impulsionando avanços na compreensão dos mecanismos do câncer e o desenvolvimento de tratamentos mais eficazes contra o câncer.

Conformidade regulatória

  • FDA dos EUA: Aprovado como medicamento antineoplásico, rigorosamente regulamentado pela Lei Federal de Alimentos, Medicamentos e Cosméticos. Padrões rigorosos de fabricação, rotulagem e segurança são aplicados para garantir a qualidade e a eficácia dos produtos à base de vincristina.
  • EMA (Agência Europeia de Medicamentos): Licenciado para uso em oncologia, com programas contínuos de farmacovigilância para monitorar efeitos adversos e garantir a segurança do paciente durante todo o ciclo de vida do produto.
  • NMPA da China: Registrado para uso clínico no tratamento do câncer, sujeito aos requisitos de Boas Práticas de Fabricação (BPF) e inspeções regulares de qualidade para cumprir com os padrões farmacêuticos nacionais.
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Sulfato de Vincristina: O Agente Quimioterápico Concentrador de Microtúbulos que Revoluciona a Oncologia | Fornecedor e Fabricante

1. O que é Vincristina?

O sulfato de vincristina é um alcalóide dimérico de Catharanthus derivado do pervinca de Madagascar (Catharanthus roseus). Como um agente desregulador de microtúbulos, liga-se com afinidade excessiva à β-tubulina no área de vinca, inibindo polimerização de microtúbulos e perturbando encontro do fuso mitótico. Isso desencadeia parada da metáfase e apoptose em células que se dividem rapidamente. Rotulado como um Medicamentos importantes da OMS, é clinicamente indispensável para o tratamento leucemias agudas, linfomas e tumores graves através de seu potente exercício antimitótico.

2. Fornecimento, Propriedades Químicas e Identificadores

  • Fornecer: Remoto de Catharanthus roseus folhas; semissintetizadas a partir dos precursores catarantina e vindolina

  • Propriedades químicas:

    • Nome químico: Sulfato de metila (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-15-[(5S,9S)-5-etil-5-hidroxi-9-(metoxicarbonil)-1,4,5,6,7,8,9,10-octahidro-2H-3,7-metanoazacicloundecino[5,4-b]indol-9-il]-3-hidroxi-16-metoxi-1-metil-6,7-didesidroaspidospermidina-3-carboxilato

    • Método molecular: C₄₆H₅₆N₄O₁₀·H₂SO₄

    • Peso molecular: 923,04 g/mol

    • Aparência: Pó higroscópico branco a esbranquiçado

    • Solubilidade: Livremente solúvel em água (30 mg/mL), moderadamente solúvel em etanol

    • Estabilidade: Sensível à umidade; degrada-se acima de pH 5,5

  • Identificadores principais:

    • CAS: 2068-78-2 (sulfato de vincristina)

    • Quantidade de CE (EINECS): 218-216-0

    • MF: C₄₆H₅₈N₄O₁₄S

    • MW: 923.04

3. Especificações de grau farmacêutico e perfil científico

  • Produto ideal: Requer >99,5% pureza HPLC, <0,1% vinblastina (análogo venenoso) e livre de endotoxinas (<0,25 UE/mg). Shaanxi Zhonghong consegue isso por meio de cromatografia em contracorrente e estabilização por liofilização.

  • Finalidades terapêuticas:

    • Oncologia: Primeira linha para ALL (remédio de indução), Linfoma de Hodgkin/não Hodgkin, neuroblastoma, Tumor de Wilm

    • Mecanismo: Ligações dímero de tubulina (Kd=85 nM) → suprime a dinâmica dos microtúbulos → desastre mitótico

    • (Observação: Nattokinase demonstra atividade fibrinolítica; nenhuma evidência médica apoia vantagens nefroprotetoras)

  • Dosagem:

    • IV Administração Exclusivamente: 1,4-2,0 mg/m² semanalmente (máx. 2 mg/dose)

    • Sem biodisponibilidade oral; de forma alguma autoadministrar

  • Perfil de segurança crucial:

    • Neurotoxicidade: Dose limitante neuropatia periférica (sensorial > motor)

    • Hematológico: Mielossupressão delicada (em contraste com a vinblastina)

    • Resultados autonômicos: Íleo, atonia da bexiga, hipotensão ortostática

    • Ameaça de extravasamento: Necrose tecidual extrema que requer acesso venoso central

    • Contraindicações: Doença de Charcot-Marie-Tooth, administração intratecal (mortal)

4. Shaanxi Zhonghong: Especialista em Alcalóides Vinca cGMP
Com Mais de 28 anos em APIs de oncologia derivadas de plantas, produzimos sulfato de vincristina em conformidade com EP/USP:

  • Infraestrutura Científica:

    • 5 Laboratórios Conjuntos de Faculdades (Análise de ligação da tubulina)

    • Tecnologia patenteada: CN202310XXXXXX (estabilização Vindoline)

  • Capacidades analíticas:

    • UPLC-MS/MS (pureza/impurezas)

    • RMN de 600 MHz (afirmação estrutural)

    • ICP-MS (impurezas elementares)

    • LAL Cromogênico (endotoxinas)

  • Distribuição mundial: Remessas de API para Mais de 80 locais internacionais com conformidade da cadeia de frio

5. Especificações de alta qualidade farmacêutica

Aula Parâmetro Especificação Técnica
Pesticidas Clorpirifós ≤0,01 mg/kg GC-MS/MS
Dimetoato ≤0,02 mg/kg LC-MS/MS
Metais Pesados Pb ≤1,0 ppm ICP-MS (USP <232>)
Cd ≤0,5 ppm ICP-MS
Microbiologia TAMC ≤10² UFC/g USP <61>
E. coli Ausente/10g USP <62>
Atributos Cruciais Sulfato de Vincristina ≥99,5% HPLC-PDA (USP <621>)
Vinblastina ≤0,1% UPLC-MS
Teor de água ≤4,0% Carlos Fischer
Endotoxinas <0,25 UE/mg LAL (USP <85>)

6. Curso de Fabricação cGMP

  1. Origem botânica: C. roseus cultivado sob pontas GACP

  2. Extração de Alcalóides: Extração de gradiente etanol/água (pH 4,0)

  3. Isolamento do Precursor: Cromatografia de troca iônica (vindoline)

  4. Acoplamento oxidativo: Dimerização mediada por Fe³⁺/H₂O₂

  5. Sulfatação: Resposta com Complicado de SO₃-piridina

  6. Cristalização: Formação de polimorfos gerenciada (Cristais Tipo II)

  7. Liofilização: Liofilização a -50°C ambiente abaixo do nitrogênio

  8. Filtração estéril: Filtração por membrana de 0,22 µm

7. Fins científicos e analíticos

  • Protocolos de Oncologia:

    • R-CHOP (linfoma)

    • VDCLP (LLA pediátrica)

  • Métodos de fornecimento de medicamentos:

    • Encapsulamento lipossomal (Marqibo®)

    • Conjugados peptídeo-fármaco (suprimento direcionado ao tumor)

  • Análise de Neurociência:

    • Pesquisa de transporte axonal

    • Modelagem de neurotoxicidade

8. Protocolo de Gestão de Alta Qualidade cGMP
O QC 360° da Zhonghong consiste em:

  • Identificação: RMN de ¹³C (ressonância carbonílica C-18/C-19 a 175,2 ppm)

  • Pureza: HPLC-ELSD quantifica vincristina (≥99,5%) e vinblastina (≤0,1%)

  • Eficiência: Ensaio de polimerização de tubulina (IC₅₀ 0,1-0,3 μM)

  • Segurança: Endotoxinas bacterianas (LAL cromogênico cinético), teste de esterilidade (USP <71>)

  • Estabilidade: Prazo de validade de 24 meses em 2-8°C (validado pelo ICH Q1A)

9. Embalagem e logística para cadeias de frio

  • Recipiente principal: Frascos âmbar tipo I (espaço livre de nitrogênio)

  • Embalagem secundária: Sacos de Alu-PET selados a vácuo com dessecante

  • Armazenar: 2-8°C protegido de luz suave

  • Entrega: Transporte mundial da cadeia de frio (2-8°C) via DHL Thermonet

10. Mecanismo e Melhorias

  • Movimento molecular:

    • Ligação de afinidade excessiva a Isótipo βIII-tubulina

    • Suprime instabilidade dinâmica dos microtúbulos por 95%

    • Induz Apoptose mediada por Bim

  • Melhorias em Zhonghong:

    • Dimerização enzimática (rendimento ↑35%)

    • Moagem criogênica para gerenciamento de dimensão de partículas

  • Fronteiras de Análise:

    • Análogos específicos do isótipo da tubulina

    • Coadministração neuroprotetora (antagonistas do glutamato)

  • Desafios:

    • Administração de neurotoxicidade

    • Resistência mediada pelo transportador ABC

11. Perguntas frequentes

P1: A vincristina pode ser usada como um complemento alimentar?
R: De forma alguma. A vincristina é um agente quimioterápico citotóxico que requer supervisão médica. O uso não autorizado causa neurotoxicidade extrema.

Q2: A nattokinase beneficia pacientes renais?
*R: Nenhuma comprovação médica apoia a nattoquinase em doenças renais. A vincristina requer ajuste de dose em casos de insuficiência renal (ClCr < 30 mL/min).*

Q3: Por que a impureza da vinblastina é controlada?
*R: A vinblastina causa mielotoxicidade distinta. Nosso UPLC-MS detecta impurezas ≤0,05% (limites ICH Q3A).*

Neste outono: O que distingue a vincristina de Zhonghong?
*A: fabricação cGMP, pureza ≥99,5%, gerenciamento de endotoxinas (<0,25 UE/mg) e experiência patenteada em liofilização.*

Q5: Vocês fornecem vincristina para ADCs?
*R: Claro. Vincristina ativada por maleimida de grau GMP, acessível para conjugados anticorpo-fármaco (DAR 4-8).*

12. Compras Mundiais
Fornecimento de sulfato de vincristina cGMP:
✉️ E-mail: liaodaohai@gmail.com
🌐 Líquido: www.aiherba.com
Solicitação: COA, DMF, ajuda regulatória e opções de síntese personalizadas.

13. Conclusão
O sulfato de vincristina permanece um pedra angular da oncologia pediátrica e hematológica com propriedades distintas de direcionamento de microtúbulos. Sua utilidade médica depende de pureza ultra-alta (>99,5%), gerenciamento rigoroso de impurezas neurotóxicas, e distribuição gerenciada por temperatura. Shaanxi Zhonghong combina três anos de experiência com alcalóides de vinca, experiência patenteada em estabilização, e Conformidade com cGMP para enviar APIs que atendem aos requisitos da farmacopeia internacional. Associe-se a nós para obter alta qualidade inquestionável em terapias contra o câncer.

14. Referências

  1. Noble RL, e outros (1958). J Am Chem Soc. 80:3487. [DOI:10.1021/ja01546a092]

  2. Jordan MA, e outros (1985). J Biol Química. 260:14608. [PMID:2995464]

  3. OMS EML (2023): Injeção de sulfato de vincristina

  4. Monografia da USP: Sulfato de Vincristina. USP44-NF39

  5. Diretriz da EMA CPMP/QWP/1850/04

  6. Lobert S, et al. (1996). Bioquímica. 35:6806. [DOI:10.1021/bi952483n]

  7. Patente Zhonghong: CN202310XXXXXX (Curso de crio-moagem)

  8. ICH Q3D (R2): Impurezas Elementares

  9. Rótulo do FDA: Injeção de sulfato de vincristina

  10. Gidding CEM, et al. (1999). Farmacol quimioterápico para câncer. 44:266. [DOI:10.1007/s002800050976]

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