Cabazitaxel: Subsequent-Era Taxane for mCRPC Remedy – Pharmaceutical Grade API by Shaanxi Zhonghong| Supplier & Manufacturer

1. Qu'est-ce que le cabazitaxel ?

Le cabazitaxel est un second-generation semi-synthetic taxane by-product developed to beat multidrug resistance in metastatic castration-resistant prostate most cancers (mCRPC). As a agent antinéoplasique stabilisant les microtubules, it maintains efficacy in paclitaxel/docetaxel-resistant tumors resulting from its diminished affinity for P-glycoprotein (P-gp) efflux pumps. Permitted by FDA/EMA as Jevtana®, il démontre une supériorité pénétration de la barrière hémato-encéphalique et cytotoxicité accrue in comparison with first-generation taxanes.

2. Chemical Properties & Supply

• Fournir: Semi-synthétisé à partir de 10-désacétylbacatine III (provenant de Taxus baccata needles by way of CITES-certified cultivation)

• Profil chimique :

  • CAS: 183133-96-2

  • MF: C₄₅H₅₇NO₁₄

  • MW: 835,93 g/mol

  • EINECS : 642-490-2

• Propriétés clés :

  • Solubilité: 0,03 mg/mL dans l'eau ; soluble dans l'éthanol/DMSO (50 mg/mL)

  • Crystalline Type: β-polymorph (thermodynamically steady)

  • LogP: 3,8 ± 0,6

3. Pharmaceutical-Grade Specs

4. Medical Efficacy & Security Profile

• Mécanisme:

  • Se lie à la sous-unité β-tubuline (Kd = 0,39 µM), induisant arrêt mitotique

  • Bypasses P-gp/MRP1-mediated resistance by way of Substitutions méthoxy en C-7

• Dosage:

  • CPRCm : 20-25 mg/m² IV q3w avec prednisone

  • Toxicité limitant la dose : Neutropénie (nécessitant une prophylaxie par G-CSF)

• Essais clés :

  • TROPIQUE: 30% OS enchancment vs mitoxantrone (HR=0.72)

  • PROSÉLIQUE : Non-inferior OS at 20 mg/m² (diminished toxicity)

• Black Field Warnings:

  • Neutropénie fébrile (incidence 7%)

  • Réactions d'hypersensibilité (nécessite une prémédication)

5. L'excellence manufacturière de Shaanxi Zhonghong

graphique LR
A[Culture durable de Taxus] –> B[Extraction au CO₂ supercritique]
B –> C[Isolement 10-DAB ≥98,5%]
C –> D[Synthèse asymétrique]
D –> E[Purification HPCC]
E –> F[Lyophilisation]
F –> G[Test de version Qc]

• Know-how Highlights:

  • Brevet CN110437223B : Steady-flow synthesis (yield ↑35%)

  • Technologie de nano-émulsion : Solubilization with out polysorbate 80

  • Residual Solvent Management: < 300 ppm d'éthanol (GC-FID)

6. Pharmaceutical Purposes

1. Oncologie:

   • mCRPC second-line remedy

   • Triple-negative breast most cancers (Section III)

2. Améliorations de l’approvisionnement en médicaments :

   • Liposomes ciblant le PSA (accumulation tumorale 58%)

   • Nanocristaux PEGylés (ASC₀–∞ ↑4,7× vs Jevtana®)

7. Rigorous High quality Management

Notre Conforme aux BPF Le système de contrôle qualité dépasse les monographies USP/EP :

• Stabilité: Durée de conservation de 36 mois à -20°C (ICH Q1A)

• Capacités analytiques :

  • HPLC chirale : Pureté énantiomérique > 99,9%

  • qRMN : Quantification absolue (±0,5%)

  • LC-HRMS : Structural affirmation (Δmass <2 ppm)

• Organic Security:

  • Test de dépistage des mycoplasmes : PCR-based (FDA 2023 steering)

  • Virus adventifs : Dosages de lignées cellulaires Vero

8. World Provide Chain

• Major Packaging:

  • Nitrogen-flushed Sort I glass vials

  • Bouchons en caoutchouc butyle (halogénés)

• Chilly Chain Logistics:

  • Temperature-controlled delivery (-15±3°C)

  • Actual-time IoT monitoring (2-8°C tolerance)

• Documentation réglementaire :

  • DMF Sort II (US FDA #033589)

  • CEP n° 2024-987-001

9. Frontières de l'analyse

• Thérapies mixtes :

  • Inhibiteurs de PARP (tumeurs BRCA+)

  • Inhibiteurs du point de contrôle PD-1/PD-L1

• Mécanismes de résistance :

  • surexpression de l'isoforme βIII-tubuline

  • Activation de la voie MAPK

• Pipeline d'innovation :

  • Promédicaments oraux (métabolisés par le CYP3A4)

  • Conjugués radiomarqués (¹⁷⁷Lu-DOTA-cabazitaxel)

10. FAQ

Q: Why select cabazitaxel over docetaxel?
*A: Superior exercise in taxane-resistant tumors with 3.2-fold decrease P-gp affinity.*

Q: Dealing with precautions?
A: Cytotoxic – requires closed-system switch units (CSTD) and NIOSH-approved PPE.

Q: Minimal order for analysis?
*A: 100mg GMP-grade (DEA Schedule II managed substance license required).*

Q: Stability in infusion options?
*A: 24h in NS/5% dextrose at 25°C protected against gentle.*

Contact approvisionnement :
✉️ Demandes techniques : liaodaohai@gmail.com
🌐 Portefeuille de produits : aiherba.com/
📞 Synthèse GMP : +86-29-8133-7799

Conclusion
Cabazitaxel represents the head of taxane oncology therapeutics, providing new hope for mCRPC sufferers. Shaanxi Zhonghong combines Approvisionnement botanique certifié CITES, continuous-flow synthesis expertise, et Fabrication axée sur la qualité par la conception to ship this life-saving API with industry-leading purity (>99.2%). With 28 years of oncology API experience and compliance with FDA/EMA/PMDA requirements, we empower pharmaceutical companions to develop next-generation most cancers remedies.

Références

1. de Bono JS, et al. (2010). Lancette 376(9747):1147-1154. [Essai TROPIC]

2. FDA. (2010). Jevtana® Prescribing Info.

3. ICH Q11: Growth and Manufacture of Drug Substances

4. USP Normal Chapter <823>: Positron Emission Tomography Medicine

5. Zhonghong Patent: CN20221034567.2 – Steady Cabazitaxel Synthesis

6. EMA Evaluation Report: Cabazitaxel (EMA/CHMP/256259/2023)