Silibina

Silibina: el principal agente hepatoprotector de Nature's Pharmacy

1. ¿Qué es la silibina?

La silibina, conocida químicamente como Silibinina, es el flavonolignano bioactivo primario constituyente aislado de los frutos y semillas de la planta del cardo mariano (Silybum marianum L. Gaertn.). Representa el componente más potente y ampliamente investigado dentro de la mezcla estandarizada conocida como Silimarina, que constituye aproximadamente 50-70% de su contenido total de flavonolignanos. La silibina funciona como un potente hepatoprotector y estabilizador mitocondrial, famoso por su Propiedades antioxidantes, antiinflamatorias, antifibróticas y potencialmente anticancerígenas.Su estructura molecular comprende una unidad de dihidroflavonol (taxifolina) conjugada con una unidad de fenilpropanoide (alcohol coniferílico), formando un todo único sistema de anillo de benzodioxano crucial para su actividad biológica.

2. Origen del producto, propiedades químicas e identificadores

• Fuente: Extraído y purificado de la aquenios (frutos/semillas) de Silybum marianum (Cardo Mariano).

• Propiedades químicas:

  • Apariencia: Por lo general, una polvo cristalino de color blanco a blanquecino.

  • Solubilidad: Exposiciones baja solubilidad en agua pero es soluble en etanol, acetona, dimetilsulfóxido (DMSO), y metanol. A menudo formulado como complejos de fosfolípidos (p. ej., Siliphos®) o glucósidos para mejorar la biodisponibilidad.

  • Estabilidad: Sensible a luz, calor y oxígenoRequiere almacenamiento bajo condiciones inertes (atmósfera de nitrógeno) en bajas temperaturas (2-8°C) para estabilidad a largo plazo.

• Identificadores clave:

  • Número de registro CAS: 22888-70-6 (Mezcla de silibina A y B)

  • Fórmula molecular (MF): C25H22O10

  • Peso molecular (PM): 482,44 g/mol

  • Número EINECS: 245-302-5

3. Eficacia, presentación óptima, beneficios para la salud, dosis y seguridad

• Mejor formato y mayor contenido: Silibina de alta pureza (><｜Fin del pensamiento｜> Isómeros A y B), a menudo complejado con fosfatidilcolina (p. ej., Siliphos®), es ampliamente considerado como el la forma más eficaz y biodisponibleEsta complejación mejora significativamente la absorción intestinal y la acción hepática en comparación con la silimarina no complejada o los extractos crudos. Productos estandarizados para ><｜Fin del pensamiento｜> Silybin Representan la cúspide de la concentración y el potencial terapéutico. Shaanxi Zhonghong utiliza técnicas de purificación patentadas para alcanzar este punto de referencia.

• Beneficios y mecanismos para la salud:

  • Protección y regeneración del hígado: El beneficio fundamentalLa silibina actúa como un potente antioxidante, carroñeo radicales libres (ROS/RNS) y elevando glutatión intracelular (GSH) niveles. Eso estabiliza las membranas de los hepatocitos, inhibiendo la absorción de toxinas. Estimula síntesis de ARN ribosómico de los hepatocitos, promoviendo regeneración del hígado. Eficacia demostrada contra Enfermedad hepática alcohólica (EHA), enfermedad del hígado graso no alcohólico (EHGNA)/esteatohepatitis no alcohólica (EHNA), hepatotoxicidad inducida por fármacos/toxinas (p. ej., acetaminofén, Amanita phalloides) y apoyo para la hepatitis viral.

  • Antiinflamatorio y antifibrótico: Modula NF-κB, TNF-α, TGF-β1, y otros vías de señalización de citocinas proinflamatorias. Inhibe activación de células estrelladas, reduciendo deposición de colágeno y progresión de la fibrosis hepática.

  • Potencial anticancerígeno (Investigación emergente): Exposiciones antiproliferativo, proapoptótico, antiangiogénico, y efectos antimetastásicos en varios modelos de cáncer (por ejemplo, próstata, pulmón, piel, colon), a menudo a través de la modulación de Vías STAT3, Akt/mTOR y MAPK. Mejora eficacia de la quimioterapia al tiempo que reduce la toxicidad.

  • Apoyo metabólico: Puede mejorar sensibilidad a la insulina y mejorar las características de síndrome metabólico relevante para NAFLD/NASH.

  • Neuroprotección y efectos antidepresivos (preclínicos): Se muestra prometedor en modelos de neurodegeneración (Alzheimer, Parkinson) y depresión, vinculado a su acciones antiinflamatorias y antioxidantes dentro del SNC.

• Ingesta diaria: Las dosis suplementarias típicas varían desde 100 mg a 600 mg de silibina al día, a menudo dividido en 2-3 dosis. La dosis para afecciones específicas (p. ej., tratamiento de intoxicación por amanita) puede ser significativamente mayor (20-50 mg/kg de peso corporal IV) bajo supervisión médica. Siempre consulte con un proveedor de atención médica para una dosificación personalizada.

• Precauciones y efectos secundarios:

  • Generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios más comunes son leves. trastornos gastrointestinales (p. ej., efecto laxante, náuseas, dispepsia).

  • Posibles interacciones farmacológicas: La silibina puede inhibir enzimas del citocromo P450 (en particular CYP2C9 y CYP3A4) y UDP-glucuronosiltransferasas (UGT), afectando potencialmente el metabolismo de fármacos como diazepam, warfarina, losartán, fenitoína y ciertas estatinasTambién puede inhibir transportadores de eflujo (glicoproteína P, BCRP). Consulte a un médico/farmacéutico antes de usar si está tomando medicamentos.

  • Alergias: Contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida al cardo mariano o a plantas de la familia Asteraceae/Compositae (ambrosía, crisantemos, caléndulas).

  • Embarazo/Lactancia: La seguridad no está completamente establecida; usar sólo si es claramente necesario bajo supervisión médica.

4. Fuente principal: Shaanxi Zhonghong Investment Technology Co., Ltd.

Shaanxi Zhonghong Investment Technology Co., Ltd. se destaca como una líder integrado verticalmente en el industria de compuestos bioactivos, jactándose 28 años de experiencia especializadaComo un empresa de alta tecnología certificadaNosotros orquestamos I+D ágil, innovación colaborativa, fabricación de precisión y distribución global, atendiendo exclusivamente las exigentes necesidades de sectores químico, de ciencias de los materiales y de ciencias de la vida.

• Enfoque principal: Extracción, aislamiento y purificación avanzados de ingredientes farmacéuticos activos (API) y nutracéuticos derivados de plantas., incluido Silibina de pureza excepcional.

• Espectro de productos: Cartera completa que abarca Extractos botánicos estandarizados, principios activos cosméticos, ingredientes alimentarios nutracéuticos/funcionales, intermedios farmacéuticos, pigmentos naturales (colorantes) y edulcorantes de origen vegetal..

• Destreza científica (barrera de I+D):

  • Alianzas estratégicas: Mantener laboratorios de investigación conjuntos con 5 universidades de élite, fomentando el descubrimiento de vanguardia.

  • Cartera de propiedad intelectual: Sostener Más de 20 patentes concedidas cubriendo metodologías de extracción patentadas y compuestos novedosos.

  • Biblioteca de compuestos exclusiva: Poseer una repositorio único a nivel mundial de fitoquímicos caracterizados.

• Excelencia en la fabricación (Equipment Edge):

  • Desplegar instrumentación analítica de última generación incluido U/HPLC (cromatografía líquida de ultra/alto rendimiento), GC-MS (cromatografía de gases-espectrometría de masas) y RMN de 600 MHz+ (espectrometría de resonancia magnética nuclear).

  • Nuestro Las estrictas especificaciones de pureza superan los estándares de la industria en 20%+, garantizando Calidad sin concesiones y consistencia de lote a lote.

• Alcance global (red de suministro): Nuestra cadena de suministro gestionada meticulosamente ofrece soluciones de ingredientes personalizadas a corporaciones farmacéuticas multinacionales, instituciones de investigación y marcas nutracéuticas al otro lado de más de 80 países en Asia, Europa y las Américas.

5. Especificaciones del producto: Control de calidad riguroso

Silybin de Shaanxi Zhonghong se adhiere a los parámetros de calidad más estrictos:

6. Flujo de producción avanzado

Nuestro Cumple con las normas cGMP La producción de silibina se integra tecnologías de vanguardia protegidas por patentes:

1. Calificación de materia prima: Abastecimiento de primera calidad Silybum marianum semillas vía asociaciones agronómicas, sujeto a rigurosa detección de identidad y contaminantes.

2. Pretratamiento: Las semillas pasan por decorticación mecánica y molienda criogénica para optimizar el rendimiento de la extracción.

3. Extracción selectiva: Utilizando Extracción dinámica multietapa a contracorriente (DCME) con mezclas de etanol y agua de calidad alimentaria bajo temperatura/presión controlada, maximizando la recuperación de flavonolignan y minimizando las impurezas.

4. Purificación primaria: Partición líquido-líquido y cromatografía de adsorción de resina macroporosa (MRAC) para concentrar el complejo de silimarina y eliminar azúcares, lípidos y pigmentos.

5. Aislamiento de alta resolución: Cromatografía líquida preparativa de alto rendimiento (Prep-HPLC) empleando fases estacionarias C18 o fenil-hexílicas incrustadas polarmente y gradientes de fase móvil optimizados para la separación de referencia de los isómeros de silibina (A y B) de otros flavonolignanos (isosilibina, silicristina, silidianina).

6. Control de cristalización y polimorfos: Cristalización antidisolvente bajo estricto control termodinámico Para lograr lo deseado forma polimórfica cristalina y alta pureza. Se pueden emplear recristalizaciones múltiples.

7. Complejización (opcional): complejación de fosfolípidos a través de evaporación de disolventes/secado por pulverización para producir biodisponibilidad mejorada Complejo de silibina-fosfatidilcolina (por ejemplo, equivalente de Siliphos®).

8. Liofilización (secado por congelación): Para formas termolábiles o estabilidad mejorada, empleando ciclos de liofilización controlados.

9. Liberación de control de calidad estricto: Cada lote pasa por Pruebas compendiales completas (identidad, análisis, impurezas, disolventes residuales, metales pesados, microbiología) utilizando métodos validados antes de su lanzamiento.

7. Escenarios de aplicación

• Productos farmacéuticos: Ingrediente principal en fármacos hepatoprotectores (comprimidos/cápsulas orales, inyectables para la intoxicación por Amanita), formulaciones para Terapia para la EHGNA/NASH, y Terapia oncológica adyuvante.

• Nutracéuticos y suplementos dietéticos: Complejos de apoyo hepático, formulaciones de desintoxicación, mezclas antioxidantes, cápsulas/comprimidos de silibina independientes (estandarizados o complejados con fosfolípidos).

• Alimentos y bebidas funcionales: Fortificación de bebidas, barras y alimentos saludables orientados al bienestar del hígado (requiere formas de solubilidad mejorada).

• Cosmecéuticos: Incorporado en sueros, cremas y lociones antienvejecimiento por su potente efectos antioxidantes, antiglicación y antiinflamatorios protegiendo la piel de los factores estresantes ambientales y del daño inducido por los rayos UV.

• Medicina veterinaria: Suplementos de apoyo hepático para animales de compañía y ganado.

• Investigación: Reactivo bioquímico para Estudia la fisiopatología del hígado, los mecanismos del estrés oxidativo, la regulación de la apoptosis y la biología del cáncer..

8. Sistema integral de control de calidad (CC)

Shaanxi Zhonghong implementa una Estrategia de control de calidad multidimensional que supera los estándares farmacopeicos (USP, EP, CP) para garantizar Integridad, seguridad y eficacia del API de silibina:

• Identidad y pureza: HPLC-UV/PDA/DAD es el caballo de batalla principal para cuantificación de silibina A+B y flavonolignanos relacionados (isosilibina A/B, silicristina, silidianina), junto a detección y cuantificación de impurezas orgánicas. HPLC-ELSD/CAD Monitoriza los disolventes residuales. UPLC-QTOF-MS/MS proporciona confirmación estructural definitiva y pantallas para rastrear impurezas desconocidas. RMN de alta resolución (1H, 13C, 2D) confirma Estructura molecular y estereoquímica.

• Control de contaminantes: ICP-MS asegura metal pesado cumplimiento en niveles de partes por mil millones (ppb). GC-MS/MS y LC-MS/MS lograr Detección de ultratrazas de pesticidas y micotoxinas. Métodos microbiológicos validados (filtración por membrana, cultivos de enriquecimiento) supervisar estrictamente carga biológica según USP/EP.

• Caracterización física: Sorción dinámica de vapor (DVS) evalúa higroscopicidad. Calorimetría diferencial de barrido (DSC) y Análisis termogravimétrico (TGA) determinar punto de fusión, polimorfismo y estabilidad térmica. Análisis del tamaño de partículas por difracción láser (PSD) y Microscopía electrónica de barrido (SEM) caracterizar morfología.

• Estabilidad y almacenamiento: Estudios de estabilidad acelerada (40 °C/75% HR) y a largo plazo (25 °C/60% HR) que cumplen con la ICH establecer períodos de repetición de pruebas y condiciones óptimas de almacenamiento (normalmente 2-8°C bajo nitrógeno). Estudios de degradación forzada Identificar posibles vías de degradación.

• Documentación y trazabilidad: Documentación analítica completa (CoA, MSDS) acompaña cada lote. Registros electrónicos de lotes (EBR) y Sistemas de gestión de información de laboratorio (LIMS) asegurar trazabilidad completa Desde la semilla cruda hasta el API de silibina terminado.

9. Embalaje seguro y logística global

• Embalaje primario: Bolsas de polietileno de grado alimenticio con doble sellado colocado dentro Contenedores robustos de HDPE con tapas selladas por inducciónPara materiales altamente sensibles, Bolsas de papel de aluminio al vacío o purgadas con nitrógeno se utilizan.

• Embalaje secundario: Contenedores sellados y embalados de forma segura cajas de cartón corrugado para exportación con paquetes desecantes.

• Etiquetado: Etiquetado conforme con Nombre del producto (Silybin), número CAS, número de lote, fecha de fabricación/caducidad, peso neto, condiciones de almacenamiento, certificación GMP, y símbolos de peligro (si corresponde).

• Logística: Experiencia en Logística de la cadena de frío global (2-8 °C) vía transporte aéreo/marítimo. Monitoreo de temperatura en tiempo real disponible. Documentación de exportación completa (Factura comercial, lista de empaque, CoA, MSDS, Certificado de origen, Certificado de salud) proporcionado. Apoyo en el despacho de aduanas asegurado.

10. Investigación sobre eficacia y mecanismos de salud, aplicaciones e innovación, fronteras de la investigación

• Profundidad mecanicista: La investigación dilucida continuamente los objetivos moleculares de la silibina más allá de sus efectos antioxidantes: modulación de vías de señalización clave (PI3K/Akt, MAPK, JAK/STAT, NF-κB, Nrf2), influencia en la expresión de microARN, modificaciones epigenéticas, regulación de la autofagia, y modulación del eje intestino-hígado.

• Ampliación de aplicaciones clínicas: La investigación clínica activa se centra en Paradigmas de tratamiento de la EHNA/EHGNA, quimioprevención, Sensibilización y protección a la quimioterapia/radioterapia, trastornos neurológicos (Alzheimer, Parkinson), complicaciones diabéticas, y terapia adjunta para la hepatitis viral.

• Aplicaciones industriales e innovación tecnológica: Las áreas de enfoque clave incluyen: nuevos sistemas de administración de fármacos (nanopartículas, liposomas, SNEDDS) para superar las limitaciones de biodisponibilidad, Biología sintética para la producción sostenible, Desarrollo de estereoisómeros de silibina pura (A vs. B) para comprender la bioactividad diferencial y creación de conjugados específicos.

• Fronteras y desafíos de la investigación: Los principales desafíos incluyen: Optimización de la biodisponibilidad oral sin formación de complejos., Realización de ensayos humanos definitivos a gran escala para indicaciones más nuevas (cáncer, neurodegeneración), Comprensión completa de la farmacocinética y la farmacodinamia estereoselectivas, Establecer regímenes de dosificación óptimos para enfermedades específicas, y garantizar el abastecimiento y la extracción sostenibles. Interacciones entre la metabolómica y el microbioma son fronteras emergentes.

11. Preguntas frecuentes (FAQ)

• P: ¿Cuál es la diferencia entre silimarina y silibina?

  • A: La silimarina es la extracto estandarizado de semillas de cardo mariano, que contiene un mezcla de flavonolignanos (Silibina A y B, isosilibina A y B, silicristina, silidianina) y algunos flavonoides. La silibina (específicamente la isómeros silibina A y silibina B) es el compuesto único biológicamente más activo Dentro de la silimarina, que generalmente constituye entre el 50 y el 701 % de TP3T de un extracto de alta calidad. La silibina de alta pureza (><｜fin del pensamiento｜>) aísla este principio activo clave.

• P: ¿Por qué elegir silibina de alta pureza en lugar de silimarina estándar?

  • A: Silibina de alta pureza (><｜fin del pensamiento｜>) ofertas Dosificación precisa del componente más potente, habilitando aplicaciones terapéuticas dirigidas y investigación avanzada donde es necesario aislar los efectos específicos de la silibina. Permite desarrollo de formulaciones de alta dosis (por ejemplo, para NASH u oncología) que podría no ser factible con extracto crudo.

• P: ¿Es segura la silibina? ¿Cuáles son sus principales efectos secundarios?

  • A: La silibina es Generalmente muy seguro en las dosis recomendadas. Los efectos secundarios más comunes son leve y gastrointestinal (p. ej., heces blandas, hinchazón, náuseas). Los efectos adversos graves son poco frecuentes. Consulte a un médico antes de usar si está embarazada, amamantando, tiene una condición sensible a las hormonas o está tomando medicamentos. (debido a posibles interacciones).

• P: ¿Cómo mejora el complejo de fosfolípidos la silibina?

  • A: Complejo de fosfatidilcolina (p. ej., Siliphos®) de modo significativo mejora la biodisponibilidad de la silibina – los estudios muestran aumentos de 2 a 10 veces en los niveles plasmáticos. Los fosfolípidos mejoran solubilidad en los fluidos digestivos, facilitar formación de micelas, mejorar Absorción intestinal mediante difusión pasiva y captación micelar, y puede promover administración directa a las células del hígado a través del sistema linfático y los quilomicrones.

• P: ¿Qué certificaciones de calidad tiene Shaanxi Zhonghong?

  • A: Operamos bajo estrictas normas cGMP (Buenas Prácticas de Fabricación Actuales) directrices. Las certificaciones incluyen ISO 9001 (Gestión de la Calidad), ISO 22000 / FSSC 22000 (Sistema de Gestión de la Seguridad Alimentaria), y Kosher/Halal Opciones. Las certificaciones específicas de productos (por ejemplo, verificación USP, orgánica) dependen del lote.

• P: ¿Pueden proporcionar formulaciones de silibina personalizadas?

  • A: Sí. Nos especializamos en soluciones de ingredientes personalizadasEsto incluye grados de pureza específicos (por ejemplo, >98%), complejos de fosfolípidos, formas de solubilidad mejorada, optimización del tamaño de partículas (micronización), y etiquetado privadoContáctenos para discutir sus necesidades.

12. ¿Dónde comprar silibina de alta pureza?

Para API premium de Silybin (><｜fin del pensamiento｜>), extracto de silimarina, o Complejo de silibina-fosfatidilcolina con biodisponibilidad mejorada, comuníquese con Shaanxi Zhonghong Investment Technology Co., Ltd.:

• Correo electrónico: liaodaohai@gmail.com

• Sitio web: https://aiherba.com

• Contacto: Consulte por correo electrónico o a través de nuestro sitio web para expedientes técnicos, solicitudes de muestras, cotizaciones y oportunidades de fabricación personalizada.

13. Conclusión

Silybin, la flavonolignano hepatoprotector preeminente del Cardo Mariano, se encuentra a la vanguardia de compuestos bioactivos naturales con validación científica robusta para la salud hepática y la expansión del potencial terapéutico. Shaanxi Zhonghong Investment Technology Co., Ltd., aprovechando 28 años de experiencia, tecnología de vanguardia y un compromiso inquebrantable con la calidad., entrega API de silibina de alta pureza (><｜fin del pensamiento｜>) y formulaciones avanzadas que cumplen con los exigentes estándares de mercados farmacéuticos, nutracéuticos y de investigación globales. Nuestro Enfoque integrado verticalmente, desde el abastecimiento sostenible hasta la fabricación con buenas prácticas de fabricación actuales y la logística global., garantiza una Suministro confiable de silibina superior, potenciando la innovación en productos de salud y bienestar en todo el mundo.

14. Referencias

1. Abenavoli, L., et al. (2018). Cardo mariano (Silybum marianum): Una breve descripción general de sus usos químicos, farmacológicos y nutracéuticos en enfermedades hepáticas. Investigación en fitoterapia, 32(11), 2202-2213.

2. Polyak, SJ, et al. (2013). Identificación de flavonolignanos hepatoprotectores a partir de silimarina. Actas de la Academia Nacional de Ciencias, 110(18), 7150-7155.

3. Loguercio, C., & Festi, D. (2011). Silibina y el hígado: De la investigación básica a la práctica clínica. Revista Mundial de Gastroenterología, 17(18), 2288-2301.

4. Deep, G., y Agarwal, R. (2013). Abordaje del microambiente tumoral con silibinina: Promesa y potencial para una estrategia quimiopreventiva translacional contra el cáncer. Objetivos actuales de los fármacos contra el cáncer, 13(5), 486-499.

5. Farmacopea Europea (Ph. Eur.) 11.ª edición. Extracto seco de fruto de cardo mariano, refinado y estandarizado.

6. Formulario Nacional de la Farmacopea de los Estados Unidos (USP-NF). Capítulos generales: <561> Artículos de origen botánico, <2021> Identificación de artículos de origen botánico por cromatografía líquida de alta resolución (HPTLC), <1061> Color: medición instrumental, <467> Disolventes residuales.

7. Kroll, DJ, et al. (2007). Nomenclatura del cardo mariano: su importancia en la investigación del cáncer y los estudios farmacocinéticos. Revista del Instituto Nacional del Cáncer, 99(21), 1655-1656. (Destaca las diferencias de isómeros).

8. Tian, X., et al. (2020). Avances recientes en el desarrollo de sistemas de administración de silimarina. Revista de liberación controlada, 327, 689-705. (Aborda la tecnología de mejora de la biodisponibilidad).

9. Directrices de la ICH: Q1A(R2) Pruebas de estabilidad de nuevas sustancias y productos farmacológicos, Q2(R1) Validación de procedimientos analíticos, Q3C(R8) Impurezas: Directriz para disolventes residuales.

10. Informes de validación de métodos analíticos y documentación de control de calidad interno de Shaanxi Zhonghong.