Camptotecina
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Camptotecina

Proveedor de camptotecina, fábrica a granel, compra al por mayor, fábrica de extracto

  1. Nombre en inglés: Camptotecina
  1. Especificación
    • PurezaCamptotecina ≥ 98% (HPLC); Grado de pureza alto: ≥ 99% (HPLC)
    • SolubilidadEscasamente soluble en agua (aprox. 0,1 mg/mL a 25 °C), soluble en DMSO, NMP (N-metil-2-pirrolidona) y soluciones alcalinas. Los derivados hidrosolubles (p. ej., la sal sódica) presentan una solubilidad mejorada.
    • Punto de fusión: 260 – 264 °C (se descompone)
    • Disolventes residuales: DMSO ≤ 0,51 TP3T, NMP ≤ 0,51 TP3T
    • Metales pesados: ≤ 10 ppm
    • Tamaño de partícula:Polvo estándar ≤ 100 μm; polvo micronizado ≤ 5 μm para una mejor biodisponibilidad en formulaciones
  1. Apariencia
    • Polvo cristalino de color amarillo pálido a verde amarillento, inodoro.
  1. N.º CAS.：7689 – 03 – 4
  1. Plazo de entrega: 7 – 10 días laborables
  1. Paquete
    • 100 mg/vial (vial de vidrio estéril), 1 g/bolsa revestida con papel de aluminio; almacenado bajo nitrógeno para evitar la oxidación
  1. Mercado principal:Mercados farmacéuticos y de investigación globales, con una demanda significativa en América del Norte, Europa y Asia, especialmente en investigación oncológica y desarrollo de fármacos.
  1. Escenarios de aplicación

Propiedades principales

  • Fórmula molecular: C₂₀H₁₆N₂O₄
  • Estructura química:Un alcaloide quinolínico pentacíclico, que presenta un sistema de anillo de camptotecina único con una fracción de lactona, que es crucial para su actividad biológica.
  • Características principales
    • Inhibidor de la topoisomerasa:Se dirige específicamente a la ADN topoisomerasa I, previniendo la religación de las cadenas de ADN durante la replicación, lo que provoca daño al ADN y muerte celular en células que se dividen rápidamente.
    • Actividad antitumoral:Potentes efectos citotóxicos contra una amplia gama de líneas de células cancerosas, incluidos los cánceres colorrectal, de pulmón, de ovario y de páncreas.
    • pH – Estabilidad dependiente:El anillo de lactona es estable en condiciones ácidas (pH < 4,5) pero sufre hidrólisis a la forma carboxilato en ambientes neutros y básicos, reduciendo su actividad biológica.
    • Alta potenciaSe requieren dosis terapéuticas bajas debido a su fuerte efecto inhibidor sobre la replicación del ADN, pero esto también requiere un manejo cuidadoso para controlar la posible toxicidad.

Escenarios de aplicación

1. Investigación oncológica

  • Estudios preclínicos:
    • Se utiliza ampliamente en experimentos de cultivo celular in vitro y en modelos animales in vivo para estudiar el mecanismo de acción de los inhibidores de la topoisomerasa I, buscar nuevos fármacos contra el cáncer y evaluar la eficacia de terapias combinadas.
  • Desarrollo de fármacos:
    • Sirve como compuesto líder para el desarrollo de fármacos de segunda y tercera generación basados en camptotecina. Muchos fármacos anticancerígenos de uso clínico, como el irinotecán y el topotecán, son derivados sintéticos de la camptotecina con mayor solubilidad, estabilidad y menor toxicidad.

2. Industria farmacéutica

  • Síntesis de fármacos contra el cáncer:
    • Como intermediario en la producción de fármacos derivados de la camptotecina, se realizan modificaciones químicas en la estructura de la camptotecina para mejorar sus propiedades farmacológicas, como el aumento de la solubilidad en agua, la estabilización del anillo de lactona y la mejora de la capacidad de focalización.
  • Control de calidad:
    • Se utiliza como estándar de referencia para el análisis y control de calidad de medicamentos a base de camptotecina, garantizando la consistencia y pureza de los productos farmacéuticos.

3. Investigación biomédica

  • Estudios de replicación y reparación del ADN:
    • Ayuda a los investigadores a comprender los procesos de replicación y reparación del ADN, así como la función de las topoisomerasas en el mantenimiento de la estabilidad genómica. Al inhibir la topoisomerasa I, los científicos pueden estudiar las respuestas celulares al daño del ADN y la activación de diversas vías de reparación.
  • Investigación sobre la resistencia a los medicamentos:
    • Se investiga para comprender los mecanismos de resistencia a fármacos en células cancerosas frente a la camptotecina y sus derivados. Este conocimiento puede orientar el desarrollo de estrategias para superar la resistencia y mejorar los resultados del tratamiento.

Métodos de detección

  • Cromatografía líquida de alta resolución (HPLC):
    • Columna: C18 (250 × 4,6 mm, 5 μm), Fase móvil: Acetonitrilo – ácido fórmico 0.1% (elución en gradiente), Velocidad de flujo: 1,0 mL/min, Longitud de onda de detección: 254 nm para cuantificación.
  • Cromatografía líquida de ultra alto rendimiento con espectrometría de masas (UPLC-MS):
    • Se utiliza para la identificación y cuantificación de camptotecina y sus metabolitos en muestras biológicas. Proporciona análisis de alta sensibilidad y alta resolución, cruciales para estudios farmacocinéticos y farmacodinámicos.
  • Espectroscopía infrarroja por transformada de Fourier (FTIR):
    • Ayuda a confirmar la estructura química de la camptotecina mediante el análisis de los picos de absorción característicos de sus grupos funcionales, asegurando la integridad del compuesto durante la producción y el almacenamiento.

Origen y ventajas

  • Fuente natural:Originalmente aislado de la corteza y la madera del árbol chino. Camptotheca acuminataSin embargo, debido al bajo contenido de camptotecina en la planta (0,01 – 0,031 TP3T) y a las preocupaciones ambientales, en la actualidad se utilizan comúnmente métodos de semisíntesis y síntesis total.
  • Potencial terapéuticoSu mecanismo de acción único lo convierte en un valioso punto de partida para el desarrollo de fármacos anticancerígenos altamente efectivos, contribuyendo significativamente al campo de la oncología.
  • Utilidad de investigación:Una herramienta crucial en la investigación biomédica, que permite una comprensión más profunda de los procesos biológicos fundamentales relacionados con el metabolismo del ADN y la biología del cáncer.

Cumplimiento normativo

  • FDA de EE. UU.Regulado como nuevo fármaco en investigación (IND) con fines de investigación y como ingrediente farmacéutico para fármacos aprobados a base de camptotecina. Su uso en ensayos clínicos y producción comercial está sujeto a estrictas regulaciones para garantizar la seguridad del paciente.
  • Reglamento de la UESujeto a estrictas regulaciones de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA). Los ensayos clínicos con camptotecina y sus derivados deben cumplir con las directrices de Buenas Prácticas Clínicas (BPC), y se requiere autorización de comercialización para su uso comercial.
  • NMPA de China: Se supervisa rigurosamente en China, especialmente para los medicamentos derivados de la camptotecina. La extracción, síntesis y aplicación clínica de productos relacionados con la camptotecina deben cumplir con las normas farmacéuticas y los requisitos regulatorios nacionales.
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Camptotecina: Potente inhibidor natural de la topoisomerasa para oncología y análisis | Proveedor y fabricante

1. ¿Qué es la camptotecina?

La camptotecina (CPT) es un alcaloide de quinolina pentacíclico Inicialmente aislado de la corteza/tallos del idioma chino Árbol cómodo (Camptotheca acuminata). Se presenta como un potente inhibidor de la topoisomerasa I (Topo I), la unión al Topo I-ADN avanzó y detuvo la religación del ADN durante la replicación. Esto desencadena colapso de la horquilla de replicación, roturas de ADN de doble cadena, y Apoptosis selectiva en fase S en células que se dividen rápidamente. Su mecanismo distintivo sustenta su importancia en terapéutica oncológica y Análisis de la biología del cáncer.

2. Suministro, propiedades químicas e identificadores

  • Suministrar: Extraído principalmente de Camptotheca acuminata corteza/semillas. La semisíntesis a partir de precursores vegetales está muy extendida.

  • Propiedades químicas:

    • Nombre químico: (S)-4-Etil-4-hidroxi-1H-pirano[3′,4′:6,7]indolizino[1,2-b]quinolina-3,14(4H,12H)-diona

    • Componentes moleculares: C₂₀H₁₆N₂O₄

    • Peso molecular: 348,36 g/mol

    • Apariencia: Polvo cristalino de color amarillo pálido a verde claro.

    • Solubilidad: Dependencia del pH del anillo de lactona – Soluble en DMSO, DMF, cloroformo (tipo lactona cerrada, activa); se hidroliza al tipo carboxilato inactivo en solución acuosa pH >7.

    • Estabilidad: Leve y sensible al pH. Requiere un manejo estricto. integridad del anillo de lactona para la bioactividad.

  • Identificadores clave:

    • CAS: 7689-03-4

    • Cantidad CE (EINECS): 231-684-4

    • MF: C₂₀H₁₆N₂O₄

    • MW: 348.36

3. Pureza, eficacia, seguridad y dosis

  • Producto óptimo: Las mejores opciones de camptotecina >99% pureza de HPLC, >Contenido de tipo lactona 95% (importante para hacer ejercicio), y contaminantes indetectablesShaanxi Zhonghong logra esto mediante Cristalización patentada con control de pH y liofilización.

  • Beneficios y funciones para el bienestar:

    • Ejercicio contra el cáncer: Mecanismo central: Inhibición de Topo I → Daño al ADN → Apoptosis en fase SFundación para el tratamiento de derivados aprobados por la FDA (irinotecán, topotecán) cáncer colorrectal, de ovario, de CPCP y de cuello uterino.

    • Análisis antiviral/antiparasitario: Ejercicio ascendente hacia VIH-1, VHS, Leishmania en formas preclínicas.

    • (Tenga en cuenta: la nattokinasa muestra principalmente resultados anticoagulantes/trombolíticos; los beneficios renales directos están mucho menos establecidos en comparación con los posibles problemas de nefrotoxicidad por CPT).

  • Dosis y administración:

    • NO es un complemento dietético. Utilizado clínicamente como derivado intravenoso bajo estricta supervisión médica.

    • Las dosis de análisis varían (normalmente entre 0,1 y 100 µM) in vitro; rangos de mg/kg in vivo). No existe un consumo diario seguro para la autoadministración.

  • Precauciones importantes y resultados del aspecto:

    • Toxicidad extrema: Mielosupresión (neutropenia, trombocitopenia), diarrea extrema (colinérgica y retardada), cistitis hemorrágica, hepatotoxicidad.

    • Inestabilidad de la lactona: La hidrólisis rápida a carboxilato inactivo a pH fisiológico reduce la eficacia.

    • Contraindicaciones: Estar embarazada/lactancia (teratogénico), depresión de médula ósea preexistente, infecciones energéticas.

    • Tratando con: Citotóxico – Requiere EPI (guantes, mascarillas, bata de laboratorio). Mantener alejado de la inhalación y del contacto con la piel.

4. Shaanxi Zhonghong: Su principal proveedor de camptotecina

Shaanxi Zhonghong Investment Technology Co., Ltd. es una Jefe certificado por cGMP/ISO en API de alta pureza derivados de plantas. Con Más de 28 años en fitoquímica bioactivaNos centramos en:

  • Capacidades principales:

    • Excelencia científica: 5 laboratorios conjuntos universitarios, Más de 20 patentes (incl. tecnología de estabilización CPT), Biblioteca única de compuestos naturales.

    • Análisis de vanguardia: HPLC-PDA/ELSD (pureza), UPLC-QTOF-MS (perfil de impurezas), FT-NMR superconductor (ID de construcción), ICP-MS (metales pesados), GC-MS/MS (disolventes residuales). Pureza >99%, superando la USP en 20%.

    • Alcance internacional: Proporciona más de 80 naciones – Farmacia, Biotecnología, Análisis Tutorial.

    • Integración vertical: Abastecimiento sostenible → Extracción GMP → Purificación controlada por pH → Liofilización.

5. Especificaciones rigurosas del producto

Clase de contaminante Parámetro Especificación restringida Echa un vistazo a la técnica
pesticidas Clorpirifos ≤ 0,01 mg/kg GC-MS/MS
Cipermetrina ≤ 0,05 mg/kg GC-ECD
Pesticidas completamente diferentes ≤ 0,1 mg/kg (cada uno) UE 2021/601
Metales pesados Pb ≤ 1,0 mg/kg ICP-MS (USP <232>)
Como ≤ 0,5 mg/kg ICP-MS (USP <232>)
Cd ≤ 0,5 mg/kg ICP-MS (USP <232>)
Hg ≤ 0,1 mg/kg CVAAS (USP <232>)
Microbiológico TAMC ≤ 10³ UFC/g USP <61>
TYMC ≤ 10² UFC/g USP <61>
E. coli Ausente en 10g USP <62>
Salmonela especies Ausente en 375g USP <62>
Importante Alta calidad Pureza de la camptotecina ≥ 99,0% (HPLC) HPLC-PDA (USP <621>)
Tipo de lactona ≥ 95,0% HPLC de pH particular
Contenido de agua ≤ 2.0% Karl Fischer (USP <921>)
Disolventes residuales Disolventes de clase 1/2: no detectados GC-FID (ICH Q3C)

6. Flujo de trabajo de fabricación superior

  1. Cosecha sostenible: Camptotheca acuminata cultivado debajo de las puntas de GACP.

  2. Extracción selectiva: Etanol/Agua o CO₂ supercrítico Extracción de corteza/semillas.

  3. Purificación Mayor: Partición líquido-líquido (CH₂Cl₂/H₂O), cromatografía adsorbente (SiO₂, poliamida).

  4. Estabilización de la lactona: Cristalización controlada por pH (pH 3,5-4,5) para maximizar el rendimiento de lactona.

  5. Última purificación: HPLC preparativa (Columna C18, sección de celda MeOH/H₂O/TFA).

  6. El secado: Liofilización (-50 °C, <10 Pa) para proteger el anillo de lactona y la estabilidad.

  7. Lanzamiento de control de calidad: Lleno CoA Verificación de identificación, pureza, contenido de lactona, contaminantes.

7. Áreas de aplicación clave

  • Medicina Oncológica: Precursor de Irinotecán (CPT-11), Topotecán, Belotecan.

  • Análisis del cáncer: Compuesto de software para Respuesta al daño del ADN, apoptosis, resistencia a los medicamentos investigación.

  • Técnicas de suministro de medicamentos: Cargado en liposomas, nanopartículas, conjugados poliméricos para aumentar la solubilidad/concentración.

  • Mejora antiviral/antiparasitaria: Agente en investigación para nuevas terapias.

8. Protocolo de gestión de alta calidad cGMP
Shaanxi Zhonghong emplea a un técnica de control de calidad escalonado:

  • Identificación: RMN de FT (¹H/¹³C), HPLC-UV/PDA Coincidencia espectral frente a la referencia habitual de la USP.

  • Ensayo e impurezas: HPLC-ELSD/PDA cuantifica CPT (≥99,0%) y detecta ≤0,11 compuestos asociados a TP3T (10-desacetilcamptotecina, carboxilato de camptotecina).

  • Contenido de lactona: Validado RP-HPLC específico de pH La metodología distingue los tipos de lactona/carboxilato.

  • Contaminantes: ICP-MS para metales pesados (USP <232>), GC-MS/MS para más de 500 plaguicidas (UE 2021/601), LC-MS/MS para las micotoxinas, USP <61>/<62> para microbiología.

  • Estabilidad: Tiempo real y acelerado ICH Q1A(R2) La investigación verifica una vida útil de 24 meses a -20 °C (desecado, ambiente de argón).

9. Embalaje y logística seguros

  • Paquete mayor: Viales de vidrio ámbar sellado debajo argón, lleno de desecante.

  • Paquete secundario: Equipaje de aluminio sellado al vacío adentro Contenedores de HDPE certificados por la ONU.

  • Almacenamiento: -20°C ± 5°C; proteger de la luz/humedad.

  • Entrega: Logística internacional de la cadena de frío (-15°C a -25°C) a través de DHL FedEx UltraCold.

10. Mecanismos, funciones y desafíos

  • Mecanismo: Trampas Complejos escindibles de Topo I-ADN → Colisión con horquillas de replicación → DSB → Activación de ATR/Chk1 → apoptosis mediada por p53.

  • Innovación: De Zhonghong CPT liposomal pegilado (Patente: CN202210XXXXXX) mejora la concentración de tumores.

  • Fronteras del análisis:

    • Nuevos análogos: 7-Sililcamptotecinas (mejora la estabilidad de la lactona).

    • Terapias mixtas: Con inhibidores de PARP, inmunoterapia.

    • Biomarcadores: Biomarcadores predictivos de sensibilidad CPT (ERCC1, rangos Topo I).

  • Desafíos: Inestabilidad de la lactona, mielosupresión, Resistencia a fármacos mediada por ABCG2, heterogeneidad tumoral.

11. Preguntas frecuentes (FAQ)

  • P1: ¿Puedo tomar Camptotecina como complemento?

    • A: Completamente NO. CPT es una potente compuesto citotóxico Con efectos secundarios graves. Usar únicamente bajo supervisión médica con subproductos aprobados por la FDA (p. ej., irinotecán) o para análisis controlados.

  • P2: ¿Por qué es importante el tipo de lactona?

    • A: Solamente lo cerrado anillo de lactona se une a Topo I. El abierto tipo carboxilato es inactivo y provocará toxicidad renal. Zhonghong asegura ≥95% contenido de lactona mediante liofilización.

  • P3: ¿En qué se diferencia la camptotecina de la nattokinasa para los riñones?

    • A: CPT lleva peligros de nefrotoxicidad (daño tubular). La nattoquinasa, una enzima fibrinolítica, carece de evidencia sólida de beneficios renales directos. Tampoco es nefroprotectora.

  • Este otoño: ¿Qué estrategias analíticas verifican la pureza del CPT de Zhonghong?

    • A: HPLC-PDA/ELSD (pureza), UPLC-QTOF-MS (impurezas), RMN de FT (construcción), pH-HPLC (cuantificación de lactona), ICP-MS (metales pesados).

  • Q5: ¿Suministran derivados de camptotecina?

    • A: Por supuesto. Calidad GMP 10-Hidroxicamptotecina, SN-38 (metabolito del irinotecán), síntesis personalizada obtenible.

12. ¿Dónde comprar?
Suministro de camptotecina de grado de investigación y GMP:

13. Conclusión
La camptotecina permanece piedra angular de la oncología dirigida a la topoisomerasaSu impacto médico a través de derivados semisintéticos subraya su función irremplazable. El éxito depende de asegurar materiales ultrapuros estabilizados con lactona con trazabilidad verificable. Shaanxi Zhonghong entrega >99% Pureza HPLC CPT a través de experiencia patentada en estabilización, Cumplimiento de las normas cGMP, y rigor analítico inigualable – potenciando el descubrimiento de fármacos y terapias superiores.

14. Referencias

  1. Wall ME, et al. (1966). Sociedad Química Americana. 88:3888–3890. [DOI:10.1021/ja00968a057]

  2. Hsiang YH, y otros (1985). J Biol Chem. 260:14873–14878. [PMID:2997227]

  3. Pommier Y. (2006). Nat Rev Cáncer. 6:789–802. [DOI:10.1038/nrc1977]

  4. Monografía USP-NF: Camptotecina. USP44-NF39.

  5. ICH Q3C (R8): Solventes residuales. (2021).

  6. Dirección de la FDA: Etiqueta de irinotecán. (2023).

  7. Thomas CJ, y otros (2004). J Med Chem. 47:3972–3981. [DOI:10.1021/jm030660+]

  8. Du W, et al. (2022). Acta Pharm Sin B. 12:3006–3025. [DOI:10.1016/j.apsb.2022.03.011]

  9. Protocolo de investigación GLS-010-IPHASE (NCT04501563).

  10. Informe de evaluación de la EMA: Topotecán (2020). EMA/CHMP/89262/2020.

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