Vincristina
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Vincristina

Proveedor de vincristina, fábrica a granel, compra al por mayor, fábrica de extracto

  1. Nombre en inglés: Vincristina
  1. Especificación
    • PurezaSulfato de vincristina ≥ 98% (HPLC); grado de alta pureza: ≥ 99% (HPLC)
    • Solubilidad: Soluble en agua (como sal sulfato, aproximadamente 10 mg/mL), etanol; insoluble en disolventes no polares como el cloroformo.
    • Apariencia – relacionada: Pérdida por secado ≤ 1,01 TP3T, metales pesados ≤ 10 ppm, disolventes residuales ≤ 0,51 TP3T
    • Tamaño de partícula:Polvo estándar ≤ 100 μm; polvo micronizado ≤ 5 μm para una mejor disolución en formulaciones parenterales
  1. Apariencia
    • Polvo cristalino de color blanco a blanquecino (en forma de sal de sulfato), inodoro.
  1. N.º CAS.：2068 – 78 – 2 (sulfato de vincristina); 57 – 22 – 7 (base de vincristina)
  1. Plazo de entrega: 7 – 10 días laborables
  1. Paquete
    • 1 mg/vial (vial de vidrio estéril), sellado con nitrógeno; 10 mg/bolsa revestida con papel de aluminio para productos de investigación.
  1. Mercado principal:El mercado farmacéutico mundial, especialmente en América del Norte, Europa y Asia, se utiliza predominantemente en el tratamiento oncológico y la investigación biomédica.
  1. Escenarios de aplicación

Propiedades principales

  • Fórmula molecular: C₄₇H₅₅N₅O₁₁ (Vincristina); C₄₇H₅₅N₅O₁₁·H₂SO₄ (Sulfato de vincristina)
  • Estructura química:Un indol – alcaloide derivado de Catharanthus roseus (Vinculada en Madagascar), que presenta una estructura dimérica compleja con una disposición única de fracciones indol y vindolina.
  • Características principales
    • Agente antimitóticoSe une a las subunidades de tubulina, inhibiendo la polimerización de los microtúbulos. Esto interrumpe la formación del huso mitótico durante la división celular, lo que provoca la detención del ciclo celular en la metafase y la posterior apoptosis de las células en rápida división.
    • Alta selectividad para neuronasSi bien es eficaz contra las células cancerosas, también tiene una neurotoxicidad significativa debido a su afinidad por los microtúbulos de las neuronas, lo que afecta el transporte axonal y conduce a la neuropatía periférica.
    • Baja biodisponibilidad:La absorción oral es insignificante, por lo que se administra principalmente por vía intravenosa para uso terapéutico.
    • Citotoxicidad potenteIncluso en dosis bajas, exhibe una fuerte actividad antitumoral, pero se requiere una dosificación cuidadosa para equilibrar la eficacia y minimizar los efectos secundarios.

Escenarios de aplicación

1. Tratamiento oncológico

  • Cánceres pediátricos:
    • Un componente crucial en el tratamiento de la leucemia linfoblástica aguda (LLA) en niños, frecuentemente utilizado en regímenes combinados como VDLP (vincristina, daunorrubicina, L-asparaginasa, prednisona). Mejora significativamente las tasas de remisión, con tasas de curación para la LLA pediátrica que superan los 80% en muchos casos.
  • Neoplasias hematológicas en adultos:
    • Se utiliza en el tratamiento del linfoma de Hodgkin y del linfoma no Hodgkin, comúnmente incluido en protocolos de quimioterapia combinada como CHOP (ciclofosfamida, doxorrubicina, vincristina, prednisona) para el linfoma no Hodgkin, mejorando la eficacia del tratamiento.
  • Tumores sólidos:
    • Se aplica como parte de la terapia adyuvante o paliativa para tumores sólidos como neuroblastoma, rabdomiosarcoma y tumor de Wilms, ya sea solo o en combinación con otros agentes quimioterapéuticos para controlar el crecimiento del tumor y mejorar el pronóstico del paciente.

2. Investigación biomédica

  • Estudios de biología celular:
    • Sirve como una herramienta valiosa para estudiar los procesos celulares dependientes de los microtúbulos, como la división celular, el transporte intracelular y la motilidad celular. Al alterar la dinámica de los microtúbulos, los investigadores pueden observar su impacto en diversas funciones celulares y vías de señalización.
  • Desarrollo de fármacos:
    • Se utiliza como compuesto de referencia para el desarrollo de nuevos fármacos antimitóticos. Su estructura y mecanismo de acción inspiran el diseño de análogos con índices terapéuticos potencialmente mejorados, menor toxicidad y mayor selectividad para las células cancerosas.
  • Investigación sobre neurotoxicidad:
    • Se investiga para comprender los mecanismos de la neuropatía periférica inducida por la quimioterapia. El estudio de la neurotoxicidad inducida por la vincristina ayuda a desarrollar estrategias para prevenir o mitigar este efecto secundario común y debilitante del tratamiento del cáncer.

Métodos de detección

  • Cromatografía líquida de alta resolución (HPLC):
    • Columna: C18 (250 × 4,6 mm, 5 μm), Fase móvil: Acetonitrilo – ácido fórmico 0,1% (elución en gradiente), Velocidad de flujo: 1,0 mL/min, Longitud de onda de detección: 297 nm para cuantificación.
  • Cromatografía líquida – Espectrometría de masas (LC – MS):
    • Se utiliza para identificar vincristina y sus metabolitos en muestras biológicas con alta sensibilidad. Proporciona información detallada sobre la estructura del compuesto y permite una cuantificación precisa incluso a niveles traza.
  • Espectroscopia UV-Visible:
    • Se utiliza como método de detección rápida para estimar la concentración de vincristina en función de su pico de absorción característico a 297 nm, útil para el control de calidad inicial y el análisis de lotes durante la fabricación.

Origen y ventajas

  • Fuente natural:Inicialmente aislado de las hojas y tallos de Catharanthus roseusDebido al bajo rendimiento natural (aproximadamente 0,0001 – 0,0011 TP3T en peso seco) y a las preocupaciones ambientales, actualmente se utilizan predominantemente métodos de producción semisintéticos y sintéticos para satisfacer la demanda mundial.
  • Importancia terapéutica:Una piedra angular en la quimioterapia contra el cáncer, especialmente en las neoplasias hematológicas y ciertos cánceres pediátricos, donde ha mejorado significativamente las tasas de supervivencia y los resultados de los pacientes.
  • Importancia de la investigación:Facilita la investigación fundamental en biología celular y oncología, impulsando avances en la comprensión de los mecanismos del cáncer y el desarrollo de tratamientos más eficaces contra el cáncer.

Cumplimiento normativo

  • FDA de EE. UU.Aprobado como fármaco antineoplásico, estrictamente regulado por la Ley Federal de Alimentos, Medicamentos y Cosméticos. Se aplican rigurosos estándares de fabricación, etiquetado y seguridad para garantizar la calidad y eficacia de los productos a base de vincristina.
  • EMA (Agencia Europea de Medicamentos):Aprobado para su uso en oncología, con programas de farmacovigilancia continua implementados para monitorear los efectos adversos y garantizar la seguridad del paciente durante todo el ciclo de vida del producto.
  • NMPA de China:Registrado para uso clínico en el tratamiento del cáncer, sujeto a los requisitos de Buenas Prácticas de Fabricación (GMP) e inspecciones de calidad regulares para cumplir con los estándares farmacéuticos nacionales.
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Sulfato de vincristina: El agente quimioterapéutico que concentra los microtúbulos y que revoluciona la oncología | Proveedor y fabricante

1. ¿Qué es la vincristina?

El sulfato de vincristina es un alcaloide dimérico de Catharanthus derivado de la Bígaro de Madagascar (Catharanthus roseus). Como agente disruptor de microtúbulos, se une con excesiva afinidad a la β-tubulina en la área de vinca, inhibiendo polimerización de microtúbulos y perturbar encuentro del huso mitóticoEsto desencadena arresto en metafase y apoptosis en células que se dividen rápidamente. Etiquetado como Medicamentos importantes de la OMSEs clínicamente indispensable para el tratamiento leucemias agudas, linfomas y tumores fuertes por su potente acción antimitótica.

2. Suministro, propiedades químicas e identificadores

  • Suministrar: Alejado de Catharanthus roseus hojas; semisintetizadas a partir de los precursores catarantina y vindolina

  • Propiedades químicas:

    • Nombre químico: Sulfato de (2β,3β,4β,5α,12β,19α)-15-[(5S,9S)-5-etil-5-hidroxi-9-(metoxicarbonil)-1,4,5,6,7,8,9,10-octahidro-2H-3,7-metanoazacicloundecino[5,4-b]indol-9-il]-3-hidroxi-16-metoxi-1-metil-6,7-didehidroaspidospermidina-3-carboxilato de metilo

    • Método molecular: C₄₆H₅₆N₄O₁₀·H₂SO₄

    • Peso molecular: 923,04 g/mol

    • Apariencia: Polvo higroscópico de color blanco a blanquecino

    • Solubilidad: Fácilmente soluble en agua (30 mg/mL), escasamente soluble en etanol.

    • Estabilidad: Suave y sensible; se degrada por encima de un pH de 5,5.

  • Identificadores clave:

    • CAS: 2068-78-2 (sulfato de vincristina)

    • Cantidad CE (EINECS): 218-216-0

    • MF: C₄₆H₅₈N₄O₁₄S

    • MW: 923.04

3. Especificaciones de grado farmacéutico y perfil científico

  • Producto óptimo: Requiere >99,5% pureza HPLC, <0,1% vinblastina (análogo venenoso), y libre de endotoxinas (<0,25 UE/mg)Shaanxi Zhonghong logra esto a través de cromatografía en contracorriente y estabilización por liofilización.

  • Fines terapéuticos:

    • Oncología: Primera línea para TODO (remedio de inducción), linfoma de Hodgkin/no Hodgkin, neuroblastoma, tumor de Wilms

    • Mecanismo: Se vincula dímero de tubulina (Kd=85 nM) → suprime la dinámica de los microtúbulos → desastre mitótico

    • (Observación: La nattokinasa demuestra actividad fibrinolítica; no hay evidencia médica que respalde sus beneficios nefroprotectores)

  • Dosificación:

    • IV Administración únicamente: 1,4-2,0 mg/m² semanales (máximo 2 mg/dosis)

    • Sin biodisponibilidad oral; de ninguna manera autoadministrarse

  • Perfil de seguridad crucial:

    • Neurotoxicidad: Limitación de la dosis neuropatía periférica (sensorial > motor)

    • Hematológico: Mielosupresión delicada (a diferencia de la vinblastina)

    • Resultados autonómicos: Íleo, atonía vesical, hipotensión ortostática

    • Amenaza de extravasación: Necrosis tisular extrema que requiere una vía central

    • Contraindicaciones: Enfermedad de Charcot-Marie-Tooth, administración intratecal (mortal)

4. Shaanxi Zhonghong: especialista en alcaloides de la vinca cGMP
Con Más de 28 años en API oncológicas derivadas de plantasProducimos sulfato de vincristina que cumple con la normativa EP/USP:

  • Infraestructura científica:

    • 5 laboratorios conjuntos universitarios (Análisis de la unión de la tubulina)

    • Tecnología patentada: CN202310XXXXXX (Estabilización de vindolina)

  • Capacidades analíticas:

    • UPLC-MS/MS (pureza/impurezas)

    • RMN de 600 MHz (afirmación estructural)

    • ICP-MS (impurezas elementales)

    • LAL cromogénico (endotoxinas)

  • Distribución mundial: Envíos de API a Más de 80 países con cumplimiento de la cadena de frío

5. Especificaciones de alta calidad farmacéutica

Clase Parámetro Especificación Técnica
pesticidas Clorpirifos ≤0,01 mg/kg GC-MS/MS
Dimetoato ≤0,02 mg/kg LC-MS/MS
Metales pesados Pb ≤1,0 ppm ICP-MS (USP <232>)
Cd ≤0,5 ppm ICP-MS
Microbiología TAMC ≤10² UFC/g USP <61>
E. coli Ausente/10g USP <62>
Atributos cruciales sulfato de vincristina ≥99,5% HPLC-PDA (USP <621>)
Vinblastina ≤0,1% UPLC-MS
Contenido de agua ≤4.0% Karl Fischer
Endotoxinas <0,25 UE/mg LAL (USP <85>)

6. Curso de fabricación cGMP

  1. Abastecimiento botánico: C. roseus cultivado debajo de las puntas de GACP

  2. Extracción de alcaloides: Extracción en gradiente de etanol/agua (pH 4.0)

  3. Aislamiento de precursores: Cromatografía de intercambio iónico (vindolina)

  4. Acoplamiento oxidativo: Dimerización mediada por Fe³⁺/H₂O₂

  5. Sulfatación: Respuesta con SO₃-piridina complicada

  6. Cristalización: Formación de polimorfos gestionados (Cristales tipo II)

  7. Liofilización: Liofilización a -50 °C bajo un ambiente de nitrógeno

  8. Filtración estéril: filtración por membrana de 0,22 µm

7. Fines científicos y de análisis

  • Protocolos de Oncología:

    • R-CHOP (linfoma)

    • VDCLP (LLA pediátrica)

  • Métodos de suministro de medicamentos:

    • Encapsulación liposomal (Marqibo®)

    • Conjugados péptido-fármaco (suministro dirigido al tumor)

  • Análisis de neurociencia:

    • Investigación del transporte axonal

    • Modelado de neurotoxicidad

8. Protocolo de gestión de alta calidad cGMP
El control de calidad de 360° de Zhonghong consta de:

  • Identificación: RMN de ¹³C (Resonancia carbonílica C-18/C-19 a 175,2 ppm)

  • Pureza: HPLC-ELSD cuantifica vincristina (≥99,5%) y vinblastina (≤0,1%)

  • Eficiencia: Ensayo de polimerización de tubulina (IC₅₀ 0,1-0,3 μM)

  • Seguridad: Endotoxinas bacterianas (LAL cromogénico cinético), pruebas de esterilidad (USP <71>)

  • Estabilidad: Vida útil de 24 meses en 2-8°C (ICH Q1A validado)

9. Embalaje y logística de la cadena de frío

  • Contenedor principal: Viales ámbar de clase I (espacio de cabeza de nitrógeno)

  • Embalaje secundario: Bolsas de aluminio-PET selladas al vacío con desecante

  • Almacenamiento: 2-8°C protegido de la luz suave

  • Entrega: Transporte mundial en cadena de frío (2-8°C) a través de DHL Thermonet

10. Mecanismo y mejoras

  • Movimiento molecular:

    • Unión por afinidad excesiva a isotipo de βIII-tubulina

    • Suprime inestabilidad dinámica de los microtúbulos por 95%

    • Induce Apoptosis mediada por Bim

  • Mejoras de Zhonghong:

    • Dimerización enzimática (rendimiento ↑35%)

    • Molienda criogénica para la gestión de la dimensión de partículas

  • Fronteras del análisis:

    • Análogos específicos del isotipo de tubulina

    • Coadministración neuroprotectora (antagonistas del glutamato)

  • Desafíos:

    • Administración de neurotoxicidad

    • Resistencia mediada por el transportador ABC

11. Preguntas frecuentes

P1: ¿Puede utilizarse la vincristina como complemento dietético?
R: En absoluto. La vincristina es un agente quimioterapéutico citotóxico que requiere supervisión médica. Su uso no autorizado causa neurotoxicidad extrema.

P2: ¿La nattokinasa beneficia a los pacientes con problemas renales?
*R: No existe evidencia médica que avale la eficacia de la nattoquinasa para la enfermedad renal. La vincristina requiere un ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal (ClCr <30 ml/min).*

P3: ¿Por qué se gestiona la impureza de la vinblastina?
*R: La vinblastina causa mielotoxicidad distintiva. Nuestra UPLC-MS detecta ≤0,051 impurezas TP3T (límites ICH Q3A).*

Este otoño: ¿Qué distingue a la vincristina de Zhonghong?
*A: fabricación cGMP, pureza ≥99,5%, gestión de endotoxinas (<0,25 EU/mg) y experiencia patentada en liofilización.*

P5: ¿Proporcionan vincristina para ADC?
*R: Claro. Vincristina activada con maleimida de grado GMP disponible para conjugados anticuerpo-fármaco (DAR 4-8).*

12. Adquisiciones mundiales
Suministro de sulfato de vincristina cGMP:
✉️ Correo electrónico: liaodaohai@gmail.com
🌐 Neto: www.aiherba.com
Solicitud: COA, DMF, ayuda regulatoria y opciones de síntesis personalizadas.

13. Conclusión
El sulfato de vincristina permanece piedra angular de la oncología pediátrica y hematológica con propiedades distintivas dirigidas a los microtúbulos. Su utilidad médica depende de pureza ultraalta (>99,5%), gestión rigurosa de impurezas neurotóxicas, y distribución controlada por temperatura. Combinación de Shaanxi Zhonghong Tres años de experiencia con alcaloides de la vinca, experiencia patentada en estabilización, y Cumplimiento de las normas cGMP Para el envío de API que cumplen con los requisitos farmacopeicos internacionales. Únase a nosotros para obtener una calidad inquebrantable en terapias contra el cáncer.

14. Referencias

  1. Noble RL, y otros (1958). Sociedad Química Americana. 80:3487. [DOI:10.1021/ja01546a092]

  2. Jordan MA, y otros (1985). J Biol Chem. 260:14608. [PMID:2995464]

  3. LME de la OMS (2023): Inyección de sulfato de vincristina

  4. Monografía USP: Sulfato de vincristina. USP44-NF39

  5. Directriz de la EMA CPMP/QWP/1850/04

  6. Lobert S, y otros (1996). Bioquímica. 35:6806. [DOI:10.1021/bi952483n]

  7. Patente de Zhonghong: CN202310XXXXXX (Proceso de crio-molienda)

  8. ICH Q3D (R2): Impurezas elementales

  9. Etiqueta de la FDA: Inyección de sulfato de vincristina

  10. Gidding CEM, y otros (1999). La mayoría de los cánceres Quimioterapia Pharmacol. 44:266. [DOI:10.1007/s002800050976]

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