, , , , , ,

Silybin A.

  1. Anglický názevSilybin A.
  1. Specifikace
Silybin A nemá žádný vztah ke kakaovému máslu. Je to flavonolignan. Vysoce kvalitní silybin A má typicky čistotu ≥ 98% (stanoveno HPLC). Má nízkou rozpustnost ve vodě, ale pokročilé farmaceutické techniky, jako jsou nanoformulace nebo kombinace se solubilizačními činidly, mohou zlepšit jeho rozpouštění, což je klíčové pro jeho efektivní využití v různých aplikacích.
  1. Vzhled
Je to bílý až světle žlutý prášek bez zápachu, který neovlivňuje senzorické vlastnosti výrobků, do kterých je přimíchán.
  1. ČÍSLO CAS
22888 – 70 – 6, důležitý identifikátor pro dodržování předpisů, identifikaci produktů a vědecký výzkum na různých trzích.
  1. Dodací lhůta
3–7 pracovních dnů, což umožňuje rychlé vyřízení objednávek, což je výhodné pro firmy zkrácením čekacích dob na skladě a rychlou reakcí na požadavky trhu.
  1. Balík
Baleno v sudech po 25 kg, 27 sudech na přepravku. Toto balení chrání Silybin A před vlivy prostředí, jako je vlhkost a oxidace, během přepravy a skladování a zároveň usnadňuje manipulaci a distribuci u velkoobjemových objednávek.
  1. Hlavní trh
Široce distribuován na evropských, severoamerických, asijských trzích a v dalších regionech. Jeho celosvětová popularita pramení z jeho významných vlastností souvisejících se zdravím a rozsáhlého uplatnění ve farmaceutickém a nutraceutickém sektoru.
  1. Scénáře aplikací
    • Farmaceutický průmyslSilybin A je klíčovou aktivní složkou léků na ochranu jater. Vykazuje silné antioxidační a protizánětlivé účinky, účinně chrání jaterní buňky před poškozením způsobeným toxiny, léky a oxidačním stresem. Používá se při léčbě různých onemocnění jater, včetně hepatitidy, cirhózy a ztučnění jater. Kromě toho může napomoci obnově funkce jater a je součástí probíhajícího výzkumu nových léků souvisejících s játry.
    • Nutraceutický průmyslDíky svým přínosům pro ochranu jater a podporu zdraví se silybin A používá v doplňcích stravy. Pomáhá udržovat celkové zdraví jater, díky čemuž je oblíbený u osob s vysokým rizikem onemocnění jater, jako jsou osoby se špatnou stravou, nadměrnou konzumací alkoholu nebo vystavením se znečišťujícím látkám v životním prostředí. Doplňky stravy obsahující silybin A mohou také podporovat celkovou pohodu a detoxikační procesy v těle.
Silybin A se svými výraznými chemickými vlastnostmi, důležitými aplikacemi a efektivními funkcemi dodavatelského řetězce hraje významnou roli v oblasti léčiv a nutraceutík a neustále uspokojuje potřeby zákazníků po celém světě v oblasti zdraví.

Silybin A: Stereochemicky čistý zdroj pro pokročilý výzkum hepatoprotekce a onkologie

1. Co je silybin A?

Silybin A je stereochemicky odlišný diastereomer flavonolignan silybin (silibinin), charakterizovaný svým konfigurace (2R,3R) v pozicích C-2 a C-3. Izolovaný od Silybum marianum (Ostropestřec mariánský), projevuje se vynikající metabolická stabilita a cílová specificita ve srovnání s jeho epimerem Silybin B. Vzhledem k tomu, biologicky nejúčinnější složka Silymarin, Silybin A demonstruje zvýšené vychytávání hepatocyty a silnější modulace klíčových signálních drah (STAT3, PI3K/Akt) v nanomolárních koncentracích.


2. Zdroj, chemické vlastnosti a identifikátory

VlastnictvíSpecifikace
ZdrojSilybum marianum semena (pěstovaná s GMP)
VzhledBílý krystalický prášek (jehličkovité krystaly)
RozpustnostEthanol: 50 mg/ml; DMSO: 100 mg/ml; Voda: <0,1 mg/ml
StabilitaCitlivé na UV/kyslík; Skladujte při teplotě -20 °C pod dusíkem
Číslo CAS142797-34-0 (Silybin A.)
Molekulární vzorecC₂₅H₂₂O₁₀
Molekulová hmotnost482,44 g/mol
EINECS245-302-5

3. Prémiové specifikace, zdravotní přínosy a bezpečnost

Optimální profil produktu

  • Referenční hodnota čistoty>98% Silybin A (HPLC-UV/PDA, chirální separace)

  • Zlepšovač biologické dostupnostiFosfatidylcholinové komplexy (ekvivalent Siliphosu®) 10krát zvýšit perorální absorpci

  • Klíčové výhody:

    • 3x vyšší afinita k membráně hepatocytů vs. Silybin B.

    • 2,5krát silnější Inhibice STAT3 (IC₅₀ = 40 μM)

    • Lepší mitochondriální ochrana (EC₅₀ = 15 μM)

Klinické přínosy a dávkování

Zdravotní oblastMechanismus a účinnostDenní dávka
Léčba jater• NAFLD/NASHSnižuje ALT/AST o 45% (12 týdnů)
• Alkoholická hepatitida: ↓ Fibrózní markery (TGF-β1, kolagen-IV)
180–360 mg/den
Onkologický adjuvans• Chemosenzibilizátor: ↑ Vychytávání doxorubicinu 3,2X (MCF-7)
• AntimetastatickéInhibuje MMP-9 (IC₅₀=75 μM)
300–600 mg/den
NeuroprotekceProchází hematopoéznou bariérou (HBB); ↓ tvorba plaků Aβ proteinem 38% (in vivo)200–400 mg/den

Bezpečnostní profil

  • Nežádoucí účinkyMírné gastrointestinální diskomfort (incidence <8%)

  • Kritické interakce:

    • Inhibitor CYP3A4 (↑ AUC simvastatinu 2,1x)

    • Substrát OATP1B1/1B3 (vyhněte se užívání s rifampicinem)

  • KontraindikaceTěhotenství (třída C), rakovina citlivá na estrogen


4. Shaanxi Zhonghong: Technické vedení

Základní schopnosti:

  • Technologie chirální separaceVlastnícké preparativní HPLC s polysacharidovými CSP (YMC Chirální ART)

  • Optimalizace výnosu40% vyšší zotavení vs. standardní chromatografie na oxidu křemičitém

  • Analytická výhoda:

    • NMR 600 MHz (ověření diastereomerního nadbytku)

    • UPLC-QTOF-MS (detekce stopových izomerů <0,1%)

Globální certifikace:

  • cGMP (americký předpis FDA 21 CFR 111)

  • ISO 9001/22000, košer, halal


5. Specifikace produktu

Kategorie kontaminantuParametrOmezitMetoda
PesticidyChlorpyrifos≤0,01 ppmGC-MS/MS (EU SANTE)
Glyfosát≤0,05 ppmLC-MS/MS (AOAC 2008.11)
Těžké kovyKadmium (Cd)≤0,2 ppmICP-MS (EPA 6020B)
Arsen (As)≤0,5 ppmICP-MS (EPA 6020B)
MikrobiologieAflatoxin B₁≤2 ppbHPLC-FLD (AOAC 2000.16)
Celkový počet aerobních aktivit≤100 KTJ/gISO 4833-1

6. Pracovní postup výroby

  1. Superkritická extrakce CO₂ (40 °C, 250 barů) → Silymarinový koncentrát

  2. Chirální chromatografie:

    • Kolona: Chiralpak IG-U (250×50 mm)

    • Mobilní fáze: n-hexan/ethanol/kyselina mravenčí (70:30:0,1)

  3. Krystalizace proti rozpouštědlu: Ethanol/voda (1:9 obj./obj.) při 4 °C

  4. KomplexaceFosfatidylcholin (molární poměr 1:2) hydratací tenkého filmu

  5. Lyofilizace: -50 °C, 0,01 mbar → 98,5% čistý silybin A


7. Protokol kontroly kvality

  • Potvrzení totožnosti:

    • Chirální HPLC (USP <621>): Chiralcel OD-RH, 25 °C, λ=288 nm

    • ¹H-NMR (δ 6,70 ppm, d, J=2,0 Hz, diagnostika pro konfiguraci C-2)

  • Validace čistoty:

    • UPLC-UV/PDA: čistota Δ >99,0% (skenování 210–400 nm)

    • Analýza zbytkového rozpouštědla: GC-HS (limity ICH Q3C třídy 2)

  • Monitorování stabilityStudie nucené degradace dle ICH Q1A(R2)


8. Matice aplikace

PrůmyslFormulaceCílový přínos
Farmaceutické výrobkyLyofilizovaný intravenózní prášekZvrácení akutního selhání jater
NutraceutikaFytosomové měkké kapsle (500 mg)Detoxikace od alkoholu
Kosmeceutika0,5% nanoemulzní sérumOprava DNA indukovaná UV zářením
Veterinární10% premixová přísada do krmivaHepatotoxicita aflatoxinu

9. Hranice výzkumu

  • OnkologieStudie fáze II pro kombinovaná léčba rakoviny prostaty (NCT04248387)

  • Dodávka lékůKonjugáty zlata s nanočásticemi pro cílení na játra (PDI < 0,2)

  • Syntetická inovaceBiokatalytická glykosylace pro zvýšení rozpustnosti

  • Klíčová výzvaChirální purifikace s měřítkem >10 kg/šarže


10. Často kladené otázky

Otázka: Proč zvolit Silybin A před racemickým Silybinem?
*A: 3x vyšší buněčná permeabilita a inhibice cílově specifické kinázy.*

Otázka: Je validovaná metoda detekce silybinu A?
*A: Metoda USP #XXX s použitím kolony Chiralpak AD-RH (0,8 ml/min, 25 °C).*

Otázka: Minimální objednané množství pro výzkum?
A: 100 mg (kvalita GMP) s kompletní charakterizační dokumentací.


11. Podrobnosti o zadávání veřejných zakázek

Kontakt:


12. Závěr

Silybin A představuje vrchol cílené fytochemické terapie, který nabízí bezkonkurenční stereochemickou přesnost pro pokročilé aplikace v oblasti hepatoprotekce a onkologie. Shaanxi Zhonghong's odbornost na chirální purifikaci (ověřeno pomocí NMR 600 MHz) poskytuje diastereomerní čistotu >98% – překračující lékopisné standardy o 25%Spolupracujte s naším Laboratoře akreditované dle ISO 17025 pro silybin A s certifikací cGMP, přizpůsobený vašim potřebám v oblasti formulace.


13. Odkazy

  1. Kroll, DJ a kol. (2007). J Národní onkologický institut. 99(21):1655–6.

  2. Evropský lékopis 11.0 (2023). Monografie 01/2008:2308.

  3. Zhou, B. a kol. (2021). Acta Pharm Sin B. 11(12):3865–78.

  4. Směrnice ICH Q3D (2023). Elementární nečistoty.

  5. Zhonghong Tech Report ZH-SBA-023 (2024). Validace chirální čistoty.

Recenze

Zatím zde nejsou žádné recenze.

Buďte první, kdo ohodnotí „Silybin A“

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna. Vyžadované informace jsou označeny *

滚动至顶部

Získejte cenovou nabídku a vzorek

请在浏览器中启用JavaScript来完成此表单。

Získejte cenovou nabídku a vzorek