Docetaxel

Dodavatel API Docetaxelu 99% | Vysoce čistý taxan | Výrobní cena

 Jak se vyrábí docetaxel: Od surovin API k hromadné výrobě v souladu s GMP

  1. Anglický názevDocetaxel​
  1. Specifikace​
  • Farmaceutická kvalitaDocetaxel ≥ 99,0% (HPLC), příbuzné látky ≤ 1,0%​
  • RozpustnostMírně rozpustný ve vodě; obvykle se skládá z polyoxyethylovaného ricinového oleje (Cremophor EL) a ethanolu pro parenterální podání.​
  • Velikost částicMikronizovaný prášek ≤ 10 μm (pro intravenózní disperzi)​
  1. Vzhled​
  • Bílý až téměř bílý krystalický prášek, bez zápachu​
  1. ČÍSLO CAS：114977-28-5​
  1. Dodací lhůta10–15 pracovních dnů (farmaceutická kvalita)​
  1. Balík​
  • Sterilní lahvičky: 20 mg/5 ml, 80 mg/20 ml (injekční roztok); 50 mg/lahvička (lyofilizovaný prášek)​
  • Skladování: Uzavřeno ve skleněných lahvičkách, chráněno před světlem​
  1. Hlavní trhGlobální onkologický trh (Severní Amerika, Evropa, Asie a Tichomoří)​
  1. Scénáře aplikací​
Základní vlastnosti​
  • Molekulární vzorecC₄₃H₅₃NO₁₄​
  • Mechanismus účinku:​
Stabilizuje mikrotubuly inhibicí depolymerace tubulinu, což vede k zastavení buněčného cyklu ve fázi G2/M a indukci apoptózy v rychle se dělících buňkách.​
  • Klíčové vlastnosti:​
  • Silná protinádorová aktivita proti solidním nádorům​
  • Semisyntetický taxanový derivát paklitaxelu​
  • Vyšší lipofilita než paklitaxel, což zlepšuje buněčné vychytávání​
Scénáře aplikací​
1. Onkologická terapie​
  • Léčba první a druhé linie:​
  • Rakovina prsuPodává se v dávce 75–100 mg/m² intravenózně každé 3 týdny, často v kombinaci s trastuzumabem nebo cyklofosfamidem.​
  • Nemalobuněčný karcinom plic (NSCLC)75 mg/m² intravenózně s cisplatinou u pokročilých případů, což zlepšuje celkové přežití o 20-30%.​
  • Rakovina prostatyLéčebný režim docetaxel + prednison pro metastatický kastračně rezistentní karcinom prostaty (mCRPC), prodloužil medián přežití o 2,4 měsíce.​
  • Indikace pro vzácná onemocnění:​
  • Adenokarcinom žaludku, dlaždicobuněčný karcinom hlavy a krku (HNSCC) jako záchranná terapie.​
2. Kombinované terapie​
  • Neoadjuvantní a adjuvantní nastavení:​
  • Rakovina prsu: Docetaxel + doxorubicin + cyklofosfamid (režim TAC) snižuje riziko recidivy o 32%.​
  • Rakovina vaječníků: Kombinace s karboplatinou vykazují v pokročilých stadiích míru odpovědi 60-70%.​
3. Veterinární onkologie​
  • Nádory žírných buněk u psů10–15 mg/m² intravenózně každé 3 týdny, dosažení částečné míry odpovědi 40–501 TP3T.​
  • Kočičí lymfomPoužívá se v kombinovaných protokolech pro případy rezistenci na léky.​
Detekční metody​
  • Vysoce účinná kapalinová chromatografie (HPLC):​
  • Kolona: C18 (250 × 4,6 mm, 5 μm), mobilní fáze: acetonitril-0,1% kyselina fosforečná (28:72 obj./obj.), průtok: 1,0 ml/min, detekce: 227 nm.​
  • Ultravýkonná kapalinová chromatografie (UPLC):​
  • Odděluje docetaxel od nečistot (např. 10-DAB, paklitaxel) s rozlišením ≥ 2,0.​
  • Hmotnostní spektrometrie (MS/MS):​
  • Potvrzuje molekulární ion (m/z 808,3 [M+H]⁺) a kvantifikuje stopová rezidua (<0,1%).​
Zdroj a výroba​
  • Syntetická cesta:​
Částečně syntetizováno z 10-deacetylbaccatinu III (10-DAB) izolovaného z Tis baccata jehly acetylací a modifikací funkčních skupin.​
  • Výhody procesu:​
  • Vyšší výtěžek než při syntéze paklitaxelu (15-20% vs. 5-8%)​
  • Standardizovaná výroba za podmínek cGMP​
Dodržování předpisů​
  • Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA)Schváleno pro rakovinu prsu, plic a prostaty (1996-2004), uvedeno v Oranžové knize.​
  • EMALicencováno pro solidní nádory s přísnými požadavky farmakovigilance (PV).​
  • Čínská NMPASchválení nového léčiva třídy 1 (2002), výroba v souladu s GMP.​
Trendy na trhu​
  • Vývoj biosimilárních léků:​
Výrobci s předními postaveními v Indii (např. Cipla, Sun Pharma) nabízejí generický docetaxel za cenu 30-50% oproti originálním produktům.​
  • Nové formulace:​
  • Docetaxel vázaný na nanočástice albuminu (podobný Abraxanu) snižuje přecitlivělost související s přípravkem Cremophor EL.​
  • Lipozomální docetaxel ve fázi II klinických studií pro léčbu rakoviny vaječníků.​
Bezpečnostní profil​
  • Varování v rámečku:​
Myelosuprese (neutropenie 90%), těžká přecitlivělost (2-5%), retence tekutin (15-20%).​
  • Poznámky pro administraci:​
K zmírnění infuzních reakcí je nutná premedikace kortikosteroidy a antihistaminiky.
Kategorie:

1. Přehled produktu

Docetaxel 99% je vysoce čištěná polosyntetická taxanová aktivní farmaceutická složka (API), která se široce používá v protinádorových přípravcích. Docetaxel, známý pro svou silnou aktivitu stabilizující mikrotubuly, je klíčovou složkou onkologických produktů zaměřených na rakovinu prsu, NSCLC, rakovinu prostaty, rakovinu žaludku, rakovinu hlavy a krku a další.

Ve společnosti Zhonghong Biotech dodáváme Docetaxel 99% farmaceutické kvality vyrobeno v souladu s výrobními standardy GMP s kompletní dokumentací včetně certifikátu pravosti (COA), bezpečnostního listu (MSDS), chromatografických profilů, validace metod a podpůrných souborů pro regulační předpisy.

Naše suroviny pocházejí z vysoce kvalitních 10-deacetylbaccatin III (10-DAB), což zajišťuje stabilní výrobu, spolehlivou konzistenci šarží a konkurenceschopné ceny přímo z výroby pro průmyslové odběratele.

2. Botanický zdroj a původ

Docetaxel je polosyntetický derivát prekurzorů paklitaxelu izolovaných z:

  • Taxus chinensis,

  • Taxus yunnanensis,

  • Taxus brevifolia,

  • a další Taxus druh.

Používáme 10-DAB (10-deacetylbakatin III) extrahováno z pěstovaných jehličí a větví tisů. Polosyntetická cesta zajišťuje udržitelnost (bez sklizně kůry) a stabilní velkovýrobu.

3. Klíčové technické parametry

Parametr Popis
Název produktu Docetaxel
Čistota ≥ 99% (HPLC)
Číslo CAS 114977-28-5
Molekulární vzorec C43H53NO14
Molekulová hmotnost 807.9
Vzhled Bílý až téměř bílý krystalický prášek
Stupeň Farmaceutické přípravky / API
Metoda výroby Polosyntetický olej z 10-DAB
Rozpustnost Nerozpustný ve vodě; rozpustný v ethanolu, methanolu, DMSO
Norma Interní + odkaz na USP/EP

4. Výhody a mechanismus účinku

1) Stabilizuje mikrotubuly

Docetaxel zvyšuje polymeraci tubulinu a zabraňuje depolymeraci, čímž zastavuje rakovinné buňky ve fázi G2/M.
Podpořeno studiemi PubMed.

2) Široká protinádorová aktivita

Indikováno u vícečetných solidních nádorů, včetně:

  • Rakovina prsu

  • Rakovina prostaty

  • NSCLC

  • Rakovina žaludku

  • Rakovina hlavy a krku

3) Silnější aktivita než paklitaxel

Docetaxel ukazuje:

  • Vyšší buněčná absorpce

  • Vyšší vazebná afinita k tubulinu

  • Prodloužená stabilizace mikrotubulů

4) Synergie

Používá se v kombinaci s:

  • Karboplatina

  • Cisplatina

  • Doxorubicin

  • Kapecitabin

5. Zdravotní a klinický význam

Docetaxel je zahrnut v globálních onkologických doporučeních:

  • Pokyny NCCN

  • Indikace schválené FDA

  • Onkologické přípravky schválené agenturou EMA

Mezi mechanismy patří:

  • Indukce apoptózy

  • Inhibice angiogeneze

  • Blokování metastáz rakoviny

6. Průvodce aplikací

Docetaxel 99% je ideální pro:

  • Výroba aktivních farmaceutických látek (API)

  • Injekční formulace

  • Liposomové přípravky

  • Nanočásticové formulace

  • Výroba lyofilizovaného prášku

7. Doporučené použití (pro průmyslové formulování)

Aplikace Typická úroveň použití
Injekce (koncentrát) 10–40 mg/ml (v rozpouštědlových systémech)
Lyofilizovaný prášek Vlastní formulace
Nanonosiče Dle návrhu formulace
Výzkum a vývoj / laboratorní využití Na základě požadavků protokolu

Poznámka: Není určeno k přímému použití u lidí; vhodné pouze pro výrobu receptur.

8. Nejlepší postupy pro formulaci

  1. Pro solubilizaci použijte systém ethanol + polysorbát-80.

  2. Chraňte před světlem a oxidací během zpracování.

  3. Během přípravy udržujte teplotu prostředí ≤ 25 °C.

  4. V případě potřeby použijte ochranu dusíkem, abyste zabránili degradaci.

  5. Validujte HPLC metodu pro každou šarži.

9. Bezpečnost a bezpečnostní opatření

  • Zdokumentovaná cytotoxická sloučenina – manipulujte s ní pomocí osobních ochranných prostředků.

  • Během výroby používejte digestoř.

  • Skladujte v uzavřených, světlu odolných nádobách.

  • Dodržujte pokyny FDA pro výrobu cytotoxických látek.

10. Specifikace přípravku (Docetaxel 99%)

Položka Specifikace Metoda
Vzhled Bílý/špinavě bílý prášek Vizuální
Identifikace Pozitivní IR / HPLC
Test ≥ 99% HPLC
Související látky ≤ 1,0% HPLC
Zbytková rozpouštědla Odpovídá Zkušební kalendář
Úbytek při sušení ≤ 1,0% USP
Zbytky po zapálení ≤ 0,2% USP
Specifická rotace +28° až +34° USP

11. COA – Pesticidy, těžké kovy, mikrobiologické testování

A) Zbytky pesticidů (USP / EP / ChP)

Test na pesticidy Omezit Metoda
Organochlorové pesticidy ≤ 0,1 mg/kg GC-MS
Organofosforové pesticidy ≤ 0,1 mg/kg GC-MS
Pyretroidní pesticidy ≤ 0,1 mg/kg GC-MS
Karbamátové pesticidy ≤ 0,1 mg/kg LC-MS/MS
Celková rezidua pesticidů Odpovídá GC-MS / LC-MS/MS

B) Těžké kovy (ICP-MS / AAS)

Heavy metal Omezit Metoda
Olovo (Pb) ≤ 2 ppm ICP-MS
Arsen (As) ≤ 1 ppm ICP-MS
Kadmium (Cd) ≤ 1 ppm ICP-MS
Rtuť (Hg) ≤ 0,1 ppm ICP-MS
Celkové těžké kovy ≤ 10 ppm USP <233>

C) Mikrobiální testování (USP <61>/<62>)

Mikrobiální položka Omezit Metoda
Celkový počet mikroorganismů (TPC) ≤ 1000 KTJ/g USP <61>
Kvasinky a plísně ≤ 100 KTJ/g USP <61>
E. coli Negativní USP <62>
Salmonela Negativní USP <62>
Zlatý stafylokok Negativní USP <62>
Pseudomonas aeruginosa Negativní USP <62>

12. Výrobní proces (veřejná verze)

Polosyntetická výrobní cesta z 10-DAB

  1. Těžba surovin
    Extrakce 10-deacetylbaccatin III (10-DAB) z listů Taxusu.

  2. Syntéza postranního řetězce
    Příprava postranního řetězce fenylisoserinu.

  3. Esterifikace a kopulace
    Vazba 10-DAB s aktivovaným postranním řetězcem.

  4. Kroky ochrany / deprotekce
    Odstranění chránících skupin za vzniku základní struktury docetaxelu.

  5. Čištění
    Vícestupňové čištění krystalizací a chromatografií.

  6. Sušení a mletí
    Kontrolované sušení za nízké teploty.

  7. Obal
    Finální API balená ve sterilních, uzavřených nádobách.

13. Vývojový diagram výroby

Extrakce 10-DAB → Příprava postranního řetězce → Esterifikace → Kopulace → Deprotekce → Čištění → Sušení → Mletí → Balení → Uvolňování kontrolou kvality

14. Skladování a trvanlivost

  • Skladujte v 2–8 °C, chráněno před světlem.

  • Uchovávejte nádobu pevně uzavřenou.

  • Trvanlivost: 24 měsíců za doporučených podmínek.

15. Možnosti balení

  • 1 g / 5 g / 10 g / 100 g / 1 kg

  • Trojitý obal:

    • vnitřní sterilní lahvička

    • hliníkový fóliový sáček

    • vnější buben

K dispozici je zakázkové balení.

16. Vzorová politika

  • Vzorky o hmotnosti 1–5 g zdarma pro kvalifikované kupující.

  • Kurýrní náklady může uhradit příjemce nebo je odečíst z objednávky.

17. Doprava a minimální objednávkové množství

  • Minimální objednení: 1 g (pro výzkum a vývoj)

  • Minimální objednení: 100 g (pro komerční produkci)

  • Celosvětová přeprava prostřednictvím DHL / FedEx / letecké přepravy.

  • Hromadná výroba v souladu s GMP.

18. Aplikační průmysl

  • Farmaceutická výroba

  • Dodavatelé onkologických aktivních farmaceutických látek (API)

  • Výzkumné ústavy

  • Společnosti zabývající se klinickými formulacemi

  • Partneři CDMO / CRO

19. Scénáře použití

  • Injekční chemoterapeutická formulace

  • Vývoj lyofilizovaného prášku

  • Nano-systémy pro podávání léčiv

  • Onkologické výzkumné a vývojové projekty

  • Toxikologické studie

20. Jak používat (pro výrobu)

  1. Rozpusťte v ethanolu.

  2. Přidejte polysorbát-80.

  3. Přefiltrujte přes membránu s póry o velikosti 0,22 µm.

  4. Zřeďte na konečnou koncentraci.

  5. Aseptické plnění.

21. Proč si vybrat Shaanxi Zhonghong?

Odbornost

  • Více než 15 let zkušeností s výrobou taxanových aktivních farmaceutických látek (API)

  • Profesionální tým výzkumu a vývoje

  • Systém orientovaný na GMP a validované metody

Autorita

  • Testování v externí laboratoři (Eurofins, SGS volitelné)

  • Kompletní dokumentace: COA, bezpečnostní list, NMR, HPLC

Důvěra

  • Sledovatelné suroviny

  • Konzistence dávky

  • K dispozici jsou skutečné fotografie a videa z továrny

Zažít

  • Exportováno do více než 40 zemí

  • Dlouhodobá spolupráce s farmaceutickými společnostmi

22. Často kladené otázky (FAQ)

1. Jaká je čistota vašeho Docetaxelu?
≥ 99% (HPLC), farmaceutická kvalita.

2. Mohu dostat vzorek?
Ano, k dispozici jsou vzorky o hmotnosti 1–5 g.

3. Poskytujete regulační dokumenty?
Ano: Certifikát pravosti (COA), Bezpečnostní list (MSDS), HPLC, validace metody.

4. Jaké je vaše minimální objednávkové množství (MOQ)?
1 g pro výzkum a vývoj; 100 g pro komerční použití.

5. Jaká je vaše dodací lhůta?
1–3 dny pro vzorek; 7–15 dní pro hromadné dodávky.

23. Použitá literatura (PubMed / FDA / NIH)

  1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/

  2. https://www.fda.gov/

  3. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/

  4. Taxany v léčbě rakoviny – Příroda Recenze Rakovina

  5. Farmakologie docetaxelu – Klinický výzkum rakoviny

Výrobce: Shaanxi Zhonghong Investment Technology Co., Ltd.
Webové stránky: aiherba.com • E-mail: sales@aiherba.com / info@aiherba.com / liaodaohai@gmail.com

请在浏览器中启用JavaScript来完成此表单。

Související produkty

滚动至顶部

Získejte cenovou nabídku a vzorek

请在浏览器中启用JavaScript来完成此表单。

Získejte cenovou nabídku a vzorek

Volání Povídání E-mail